发明名称 化合物及其用途
摘要 本发明涉及具有以下结构式I的新颖化合物及其可药用盐或互变异构体、使用它们的组合物和使用它们的方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防与以下疾病相关的至少一种症状或病症,所述疾病为精神分裂症和其它精神障碍、痴呆和其它认知障碍、焦虑障碍、心境障碍、睡眠障碍、通常最初在婴儿期、儿童期或青春期确诊的障碍和神经变性疾病。
申请公布号 CN101622002A 申请公布日期 2010.01.06
申请号 CN200780051504.4 申请日期 2007.12.19
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 彼得·伯恩斯坦;詹姆斯·B·坎贝尔
分类号 A61K31/535(2006.01)I 主分类号 A61K31/535(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 陈 桉
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:其中R1为H、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被1、2、3、4或5个R6取代;R2是H、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、卤素、-CN、-NO2、-C(=O)H、-C(=O)R4、-C(=O)NRcRd、-C(=O)OH、-C(=O)OR5、-OC(=O)Rb、-OC(=O)NRcRd、-NRcRd、-NRcC(=O)Rb、-NRcC(=O)ORa、-NRcS(=O)2Rb、-S(=O)Rb、-S(=O)NRcRd、-S(=O)2Rb或-S(=O)2NRcRd,其中所述C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被1、2、3、4或5个R6取代;或R1和R2与它们所连接的两个碳原子一起形成4-14元环烯基或4-14元杂环烯基,所述环烯基和杂环烯基各自任选被1、2、3、4或5个R6取代;R3为H、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被1、2、3、4或5个R6取代;R4为C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,所述基团各自任选被1、2、3、4或5个R6取代;R5为C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基,所述基团各自任选被1、2、3、4或5个R6取代;R6各自独立为卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-CN、-NO2、-ORa’、-SRa’、-C(=O)Rb’、-C(=O)NRc’Rd’、-C(=O)ORa’、-OC(=O)Rb’、-OC(=O)NRc’Rd’、-NRc’Rd’、-NRc’C(=O)Rb’、-NRc’C(=O)ORa’、-NRc’S(=O)2Rb’、-S(=O)Rb’、-S(=O)NRc’Rd’、-S(=O)2Rb’或-S(=O)2NRc’Rd’;Ra和Ra’各自独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被-OH、C1-6烷氧基、氨基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;Rb和Rb’各自独立选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被-OH、C1-6烷氧基、氨基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;Rc和Rd各自独立选自H、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被-OH、C1-6烷氧基、氨基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;或Rc和Rd与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基;和Rc’和Rd’各自独立选自H、C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基,其中所述C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基烷基各自任选被-OH、C1-6烷氧基、氨基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基取代;或Rc’和Rd’与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基。
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