普拉克索及其药学可接受盐的新的合成方法

摘要

本发明涉及如合成方案中所示的用于合成普拉克索的新的方法。如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)所示。

主权项

1.制备普拉克索的方法，其特征在于所述方法包括：(i)使式I的4，5，6，7-四氢苯并[d]噻唑-2，6-二胺与式II的硝基或卤素取代的或未被取代的芳基磺酰氯反应，从而得到式III的磺酰胺中间体；(ii)使式III的中间体与式IV的化合物反应，其中，X可选自Cl、Br、I、或者其它可亲核交换的基团，例如OTs、OMs，从而得到式V的中间体；(iii)使用用于裂解掉磺酰保护的选择性试剂，将式V的中间体转化为普拉克索；(iv)任选地，将普拉克索转化为药学可接受的盐。