发明名称 |
非洛地平合成中间体2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种抗高血压药物非洛地平的合成中间体2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯酯的制备新方法,具体是在第二胺与喹啉羧酸组成的新型组合催化剂的催化作用下,2,3-二氯苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶剂中完成缩合反应。缩合反应结束后将反应液于室温以下冷却结晶、经过滤、洗涤和干燥后获得纯度≥98%的中间体2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯一析物。其母液经真空浓缩、冷却析晶、过滤和一次重结晶又得到98%以上纯度的中间体-2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯二次析出物产品。与现有技术相比,这种新方法使得非洛地平中间体的合成收率更高,中间体纯度更为理想。本发明技术同样适用于化学结构和药理、临床作用与非洛地平相似的其他4-取代-1,4-二氢吡啶类抗高血压药物中间体的制备。 |
申请公布号 |
CN101613280A |
申请公布日期 |
2009.12.30 |
申请号 |
CN200910116763.1 |
申请日期 |
2009.05.13 |
申请人 |
合肥立方制药有限公司 |
发明人 |
季俊虬;高美华;陈军;李孝常 |
分类号 |
C07C69/738(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C67/307(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;B01J31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07C69/738(2006.01)I |
代理机构 |
安徽合肥华信知识产权代理有限公司 |
代理人 |
余成俊 |
主权项 |
1、抗高血压药物非洛地平合成中间体2,3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯的制备方法,其特征在于:在第二胺与喹啉羧酸组成的组合催化剂的催化作用下,2,3-二氯苯甲醛与乙酰乙酸甲酯在醇溶媒中完成缩合反应。 |
地址 |
230088安徽省合肥市长江西路669号立方厂区 |