| 发明名称 | 头孢西丁钠的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种头孢西丁钠的制备方法，该方法包括以下步骤：步骤1.以去乙酰7-ACA为原料，引入噻吩乙酰基，得去乙酰噻吩酸I；步骤2.去乙酰噻吩酸I，在3位上引入氨甲酰甲氧基，得中间体(6R，7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸II；步骤3.中间体II与甲醇锂反应，在7位上引入甲氧基，得头孢西丁酸III步骤4.将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中，经抽滤、干燥得头孢西丁钠IV。 | ||
| 申请公布号 | CN101613361A | 申请公布日期 | 2009.12.30 |
| 申请号 | CN200910162868.0 | 申请日期 | 2009.08.07 |
| 申请人 | 哈药集团制药总厂 | 发明人 | 马杰;赵玉新;景士云;黄宇鸿;杨洋;杨松;高晶;胡明;张丽君 |
| 分类号 | C07D501/57(2006.01)I;C07D501/06(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D501/57(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京华科联合专利事务所 | 代理人 | 王 为 |
| 主权项 | 1、一种头孢西丁钠的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、以去乙酰7-ACA为原料，引入噻吩乙酰基，得去乙酰噻吩酸I；<img file="A2009101628680002C1.GIF" wi="921" he="493" />化学反应式为：<img file="A2009101628680002C2.GIF" wi="1736" he="379" />步骤2、去乙酰噻吩酸I，在3位上引入氨甲酰甲氧基，得中间体(6R，7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸II；<img file="A2009101628680002C3.GIF" wi="1046" he="429" />化学反应式为：<img file="A2009101628680002C4.GIF" wi="1723" he="273" />步骤3、中间体II与甲醇锂反应，在7位上引入甲氧基，得头孢西丁酸III；<img file="A2009101628680003C1.GIF" wi="1032" he="506" />化学反应式为：<img file="A2009101628680003C2.GIF" wi="1727" he="320" />步骤4、将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中，经抽滤、干燥得头孢西丁钠IV；<img file="A2009101628680003C3.GIF" wi="1030" he="509" />化学反应式为：<img file="A2009101628680003C4.GIF" wi="1724" he="333" />以上步骤中，反应条件如下：步骤1中，室温下，丙酮为溶剂；步骤2中零下30℃，四氢呋喃为溶剂，步骤3中，零下60℃，甲醇为溶剂，步骤4中室温，乙醇、乙酸乙酯为溶剂。 | ||
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