(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制备方法

摘要

本发明涉及制备治疗早老性痴呆药利伐斯的明关键中间体(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制备方法。本发明以(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺为原料，采用L-(+)-酒石酸拆分获得(S)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，然后在醇溶液中醛溶液和雷氏镍存在下，胺甲基化同时氢化去苄基获得目标产物(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚；同时本发明将拆分后的母液回收R及部分S构型的间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，经碱催化外消旋获得(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺重新作为原料套用拆分。本发明方法具有工艺简便、原材料价廉、拆分后R-对映体外消旋化后可重复回收利用，相比现有技术大幅度提高了收率，降低了成本并适于工业化生产。

主权项

1、(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制备方法，其特征在于该方法是以(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺为原料，采用L-(+)-酒石酸拆分获得(S)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，然后在醇溶液中醛溶液和雷氏镍存在下，胺甲基化同时氢化去苄基后获得。