| 摘要 |
Composiciones farmacéuticas que los contienen, y usos para el tratamiento de estados de enfermedad, trastornos, y afecciones mediados por la actividad de la LTA4H, tales como alergia, asma, enfermedades autoinmunes, prurito, enfermedad inflamatoria intestinal, colitis ulcerosa, y enfermedad cardiovascular, que incluye la aterosclerosis y la prevencion del infarto de miocardio. Reivindicacion 1: Una entidad química seleccionada de los compuestos de la Formula (1), sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la Formula (1), prodrogas farmacéuticamente aceptables de los compuestos de la Formula (1), y metabolitos farmacéuticamente activos de los compuestos de la Formula (1): en donde R1 es H; -CH2CO2H; -(CH2)1-3CO2alquilo C1-4; -CH2arilo sustituido con CO2Ra; -C(O)alquilo C1-4; C(O)C(Ra)(Rb)OH; C(O)C(Ra)(Rb)-F; C(O)C(Ra)(Rb)-CF3; -C(O)C(Ra)(Rb)-Oalquilo C1-4; C(O)C(Ra)(Rb)-N(Rc)Rd; C(O)N(Rc)(Rd); -C(O)cicloalquilo; -C(O)-(heteroarilo monocíclico) opcionalmente sustituido con metilo; -C(O)-(heterocicloalquilo monocíclico) opcionalmente sustituido con metilo o -CO2alquilo C1-4; -SO2alquilo C1-4; -SO2NH2; -SO2-cicloalquilo; o -SO2-(heteroarilo monocíclico) opcionalmente sustituido con metilo; donde Ra y Rb son cada uno independientemente H o metilo; o Ra y Rb tomados conjuntamente con el carbono al cual ellos están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterocicloalquilo monocíclico saturado, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo; Rc es H; y Rd es H, alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -C(O)CF3, o -(CH2)0-1-heteroarilo monociclito opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo; X es N o >CHNRe-; donde Re es H o metilo; Z es N o >CHNRf-; donde R es H o metilo; y al menos uno de X y Z es N; m, n, p, y q son independientemente 0, 1, o 2 en donde la suma (m+n-i-p+q) puede no exceder a 6; y siempre que cuando la suma de m, n, p, y q sea 2, entonces Y sea un enlace, -CH2-, o -CH2CH2-; y cuando la suma de m, n, p, y q sea 4, 5 o 6, entonces Y sea un enlace; Q es O o CH2, y dicho Q está unido en la posicion ôaö o ôbö del anillo fenilo; D es O o S; R2 es H, CH3, OCH3, halo, OH, NH2, o CN; R3 es H o F; y A es -CH2-, -CH2CH2-, u -OCH2CH2-.
|
