发明名称 COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON HETEROARILO QUE REDUCEN LA ADICCION A LA NICOTINA.
摘要 Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A, B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo, Y''C(=O)-alquilo (C1-C6) o -CH2CH2- O-alquilo (C1-C4), donde Y'' es alquileno (C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo (C1-C6) donde q es cero, uno o dos, alquil (C1-C6)-amino-, [alquil (C1-C6)]2-amino-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13, aril-alquilo (C1-C3)- o aril-alquilo (C1-C3)-O-, donde dicho arilo se selecciona entre fenilo y naftilo, heteroaril-alquilo (C1-C3)- o heteroaril-alquilo (C1-C3)-O-, donde dicho heteroarilo se selecciona entre anillos aromáticos de cinco a siete miembros que contienen de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre; X2-alquilo (C1-C6)- y X2-alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)-, donde X2 está ausente o X2 es alquil (C1-C6)-amino- o [alquil (C1-C6)]2-amino-, y donde los restos alquilo (C1-C6)- o alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)- de dicho X2-alquilo (C1-C6)- o X2-alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)- contienen al menos un átomo de carbono y donde de uno a tres de los átomos de carbono de dichos restos alquilo (C1-C6)- o alcoxi (C1- C6)-alquilo (C1-C6)- pueden estar reemplazados opcionalmente por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, con la condición de que dos cualquiera de tales heteroátomos deben estar separados por al menos dos átomos de carbono y donde cualquiera de los restos alquilo de dichos grupos alquilo (C1-C6)- o alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6)- pueden estar opcionalmente sustituidos con dos a siete átomos de flúor, y donde uno de los átomos de carbono de cada uno de los restos alquilo de dicho aril-alquilo (C1-C3)- y de dicho heteroaril-alquilo (C1-C3)- pueden estar reemplazados opcionalmente por un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre y donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo anteriores pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente entre alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con dos a siete átomos de flúor, cloro, fluoro, bromo, yodo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, nitro, ciano, amino, alquil (C1-C6)-amino-, [alquil (C1-C6)]2amino-, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 y -XC(=O)R13; o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros, o bicíclico de diez a catorce miembros que puede estar saturado o insaturado, donde de uno a tres de los átomos de carbono no condensados de dichos anillos monocíclicos y de uno a cinco de los átomos de carbono de dichos anillos bicíclicos que no son parte del anillo aromático, pueden estar reemplazados opcional e independientemente por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde dichos anillos monocíclicos y bicíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan, independientemente, entre alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a siete átomos de flúor; nitro, ciano, halo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), hidroxi, amino, alquil (C1-C6)-amino y (alquil (C1-C6))2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13 y -X''C(=O)R13; cada uno de R4, R5, R6, R7, R8 y R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C6), o R5 y R6, o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, morfolina, azetidina, piperazina, -N-alquil (C1-C6)-piperazina o tiomorfolina, o un anillo de tiomorfolina donde el azufre del anillo se reemplaza con un sulfóxido o sulfona; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2331245(T3) 申请公布日期 2009.12.28
申请号 ES20040743923T 申请日期 2004.07.08
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 ALLEN, MARTIN PATRICK;COE, JOTHAM WADSWORTH;LIRAS, SPIROS;O'DONNELL, CHRISTOPHER JOHN;O'NEILL, BRIAN THOMAS
分类号 C07D471/08;A61K31/439;A61P25/34;C07D498/08 主分类号 C07D471/08
代理机构 代理人
主权项
地址