新的半胱氨酸蛋白酶四环抑制剂、其药物组合物和它们的治疗应用

摘要

本发明涉及新的式(I)的化合物、它们的制备方法和它们的治疗用途，式(I)其中R3、R4、R5、R6、Y、Het1、T、U、V、W、X、Ru、Rv和Rw如权利要求1所定义。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：适当时是单键或双键；------适当时不存在或是单键；是5至7-元杂环，优选是包含1-5个杂原子、任选地被一个或多个选自H、CN、＝O、Hal、Alk、OAlk、OH、NRCN、C(CN)＝C(OH)(OAlk)、SR、NRR’、C(O)NRR’、杂环、芳基、杂芳基的取代基取代的杂芳基，其中Alk、芳基、杂芳基、杂环任选地被Hal、NRR’、CN、OH、CF₃、芳基、杂芳基、OAlk取代；其中通过T和X稠合在一起；T、U、V、W、X相同或不同，且可选自C、N、O、S；Y是N-OR1、NR′1、CR2R′2；R1是H、烷基、烯基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷基、烷氧羰基烷基、羧烷基；R′1是H、烷基、芳基或芳烷基；R2、R′2各自相同或不同，且独立地选自H、烷基、芳基或芳烷基；Ru、Rv、Rw相同或不同，且可选自H、CN、＝O、Hal、Alk、OAlk、OH、NRCN、C(CN)＝C(OH)(OAlk)、SR、NRR’、C(O)NRR’、杂环、芳基、杂芳基、环烷基，其中Alk、芳基、杂芳基、杂环、环烷基任选地被Hal、NRR’、CN、OH、CF₃、芳基、杂芳基、OAlk取代；R3、R4、R5、R6各自相同或不同，且独立地选自H、OAlk、Alk、Hal、NRR’、CN、OH、OCF₃、CF₃、芳基、杂芳基；R和R’各自相同或不同，且独立地选自H、Alk，其中Alk任选地被Hal、NRR’、CN、OH、CF₃、芳基、杂芳基取代；或它们药学上可接受的盐、水合物、或水合盐、或者这些化合物的多晶型晶体结构或它们的旋光异构体、外消旋物、非对映体或对映体、或者它们的区域异构体、几何异构体(E和Z)或者它们的混合物。