3-(4-(2,4-二氟苄氧基)-3-溴-6-甲基-2-氧代吡啶-1(2H)-基)-N,4-二甲基苯甲酰胺的制备方法

摘要

本发明一般涉及制备式I的化合物的方法，其中R²、R³、R⁴、R⁵、X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、X⁶如本说明书中所定义。

主权项

1.制备式I的化合物的方法：所述方法包括下述步骤：a)使式V的化合物：与卤化试剂在至少一种溶剂的存在下接触，以产生式IV的化合物：b)使式IV的化合物与水解酶在缓冲溶液的存在下接触，以产生式X的化合物：c)使式X的化合物与活化试剂在至少一种溶剂的存在下接触，然后使得到的混合物与胺接触以产生式IX的化合物：d)使式IX的化合物与取代苄基卤在碱和至少一种溶剂的存在下接触，以产生式I的化合物；其中，X1、X2、X3、X4、X5和X6独立地为H、卤素或C1-C6烷基；R1是C1-C6烷基或芳基；R2是H、卤素或C1-C6烷基；R3是卤素或C1-C6烷基；和R4是H或C1-C6烷基；R5是H、C1-C6烷基或芳基；或R4、R5和它们所连接的氮形成任选地不被取代或被1或2个基团取代的吗啉环、硫代吗啉环、哌啶环、吡咯烷环或哌嗪环，所述基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、羟基C1-C4烷基、C1-C4二羟基烷基或卤素。