发明名称 作为S1P1受体激动剂的吲哚衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,它们的制备方法,含有它们的药物组合物,以及它们在治疗由S1P1受体介导的病症或疾病中的用途,在式(I)中,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的一个为氢或R<sub>2</sub>,另一个为(a)。
申请公布号 CN101611033A 申请公布日期 2009.12.23
申请号 CN200780051645.6 申请日期 2007.12.19
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 马穆德·阿梅德;詹姆斯·米亚特;戴维·诺顿;迪安·A·里弗斯
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 孔宪静
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2007800516450002C1.GIF" wi="663" he="413" />其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的一个为氢或R<sub>2</sub>,另一个为(a)<img file="A2007800516450002C2.GIF" wi="531" he="303" />A为苯基或5或6-元杂芳环;R<sub>1</sub>为氢,或者为最多三个独立地选自下列的取代基:卤素、C<sub>(1-6)</sub>烷基、C<sub>(3-6)</sub>环烷基、C<sub>(1-6)</sub>烷氧基、C<sub>(3-6)</sub>环烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、氰基、硝基、任选被取代的哌啶、任选被取代的吡咯烷、任选被取代的苯基和任选被取代的5或6元杂芳环;当R<sub>1</sub>为苯基、哌啶、吡咯烷或5或6元杂芳环时,其可被最多三个选自下列的取代基所取代:卤素、C<sub>(1-6)</sub>烷基、C<sub>(1-6)</sub>烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基、三氟甲基和氰基;R<sub>2</sub>为氢,或者为最多三个独立地选自下列的取代基:卤素、C<sub>(1-4)</sub>烷基、C<sub>(1-4)</sub>烷氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基和氰基;R<sub>7</sub>为氢或卤素;Z为C<sub>(1-4)</sub>烷基,其任选被N或O中断,并且任选被卤素或甲基取代。
地址 英国米德尔塞克斯