吡唑并嘧啶化合物

摘要

本发明提供基于Syk和/或Abl抑制作用而对过敏性疾病、自身免疫疾病、关节炎或癌症等疾病的预防、治疗有用的新型化合物。本发明提供以式[I]或[III]表示的吡唑并嘧啶化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体或其可药用盐或其溶剂合物。

主权项

1.以式[I]表示的吡唑并嘧啶化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体、或其可药用盐或其溶剂合物，式中，R¹表示C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_2-9杂环基、C_1-9杂芳基或苯基，所述C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_2-9杂环基、C_1-9杂芳基及苯基未被取代或者被选自下列取代基组A¹的1-4个取代基取代；取代基组A¹表示包含卤素原子、羟基、氨基、氰基、羧基、C_1-6烷基、三氟甲基、C_3-8环烷基、未被取代或者被羟基取代的C_1-6烷氧基、硫烷基(スルフアニル)、C_1-6烷基硫烷基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-8环烷氧基、(C_1-6烷基)氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、羟基氨基羰基、脲基、氨基甲酰基、未被取代或者被C_1-6烷基或氧代基取代的C_2-9杂环基、C_1-9杂芳基、(C_1-6酰基)氨基及氧代基的组；R²表示C_1-6烷基；n表示0、1或2的整数；Y表示-O-或-NR³-，式中，R³表示氢原子或C_1-6烷基；Ar表示未被取代或者被选自硫烷基、羟基、C_1-6烷氧基、吗啉基、三氟甲基及氧代基的1-3个取代基取代的C_1-9杂芳基，或表示未被取代或者被相同或不同的1-3个R^a取代的苯基；R^a表示羟基；氰基；羧基；硫烷基；C_1-6烷氧基羰基；未被取代或者被羧基或-CONR⁴R⁵取代的C_1-6烷基，式中，R⁴及R⁵相同或不同，表示氢原子及C_1-6烷基；C_3-8环烷基；未被取代或者被羧基或-CONR⁶R⁷取代的C_1-6烷氧基，式中，R⁶及R⁷相同或不同，表示氢原子、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_2-9杂环基及C_1-9杂芳基；C_1-9杂芳基；C_3-8环烷氧基；卤素原子；三氟甲基；三氟甲氧基；苯氧基；苯基，所述苯基未被取代或者被选自羧基、C_1-6烷氧基羰基及-SO₂NR¹⁴R¹⁵的1-3个取代基取代，式中，R¹⁴及R¹⁵相同或不同，表示氢原子或C_1-6烷基；-NR⁸R⁹、-CONR⁸R⁹、-NR⁸SO₂R⁹或-SO₂NR⁸R⁹，式中，R⁸及R⁹相同或不同，表示氢原子、C_1-6酰基、C_1-6烷氧基羰基、甲苯酰基、萘基、C_1-9杂芳基、C_1-6烷基，所述C_1-6烷基未被取代或被选自羟基、羧基及C_1-6烷氧基的1-3个取代基取代；或者当R⁸及R⁹在邻接的氮原子上被取代时，与邻接的氮原子共同表示式[II]；式中，Q表示-O-、-NR¹⁰-、-CHR¹¹-、未被保护或以乙二醇缩酮的形式被保护的-CO-、-S-、-SO-、-SO₂-；L¹及L²相同或不同，表示直链C_1-3亚烷基，所述直链C_1-3亚烷基未被取代或者被选自C_1-6烷基及氧代基的1-3个取代基取代；R¹⁰表示氢原子、C_1-6酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、苯基羰基或苯基磺酰基，所述苯基羰基及苯基磺酰基未被取代或者被选自取代基组B的1-2个取代基取代；取代基组B表示包含卤素原子、C_1-6烷基及C_1-6烷氧基的组；R¹¹表示氢原子；羟基；C_1-6烷基，所述C_1-6烷基未被取代或者被C_1-6烷氧基、羟基取代；C_1-6烷氧基；羧基；氨基；(C_1-6烷基)氨基；二(C_1-6烷基)氨基；(C_1-6酰基)氨基；苯基羰基；-CONR¹²R¹³，式中，R¹²及R¹³相同或不同，表示氢原子、C_1-6烷基或与邻接的氮原子共同表示C_2-9杂环基；或(C_1-6烷基磺酰基)氨基。