喹啉衍生物

摘要

本发明涉及新的喹啉衍生物作为具有活性的CLK-1抑制剂。更具体地说，本发明的CLK-1抑制剂是式(A)的化合物。本发明还涉及包括该化合物的药物以及用于预防和/或治疗从CLK-1抑制中受益的疾病或其其相关症状的方法。

主权项

1.式(A)的化合物、其可药用盐或前体药物，其中X＝H，甲基或卤素，并且取代基R₁和R₂的定义如下所述：a)当R₂为氢时，则R₁为H或卤素，或者R₁选自：氨基(3，4-二甲氧基苯基)甲基，2-羟基苯基，3-羟基苯基，4-羟基苯基，4-二甲基氨基苯基，吡啶-4-基，2-甲氧基吡啶-3-基和2-乙酰胺基苯基；或者R₁为-CH(R₃)NR₄R₅，其中■R₄＝H或C₁-C₄烷基；■R₅＝H或并且R₆选自：C₁-C₆烷基，C₅-C₆芳基，苄基，二甲基氨基甲基，苯基乙基和二苯基甲基；和■R₃选自：H，甲基，苯基，苄基，2-氯苯基，2-甲氧基苯基，4-氯苯基，4-甲基苯基，4-异丙基苯基，3-羟基苯基，4-羟基苯基，4-甲氧基苯基，4-氰基苯基，4-二甲基氨基-苯基，4-二乙基氨基-苯基，2，4-二氯苯基，3，4-二甲氧基苯基，4-甲氧基羰基苯基，3-甲氧基羰基苯基，N-甲基苯甲酰胺基，N-(3-甲氧基丙基)苯甲酰胺基，N，N-二甲基苯甲酰胺基，4-(吗啉-4-基羰基)苯基，4-(吡啶-2-基)苯基，4-(1H-吡唑-1-基)苯基，吡啶-2-基，吡啶-3-基，吡啶-4-基，6-(吗啉-4-基)吡啶-3-基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-(吗啉-4-基)吡啶-3-基，2-甲氧基吡啶-3-基，4-甲氧基吡啶-3-基，2-噻吩基，2-丁基-1H-咪唑-4-基，喹啉-3-基，喹啉-4-基，8-羟基喹啉-2-基，1H-吲哚-3-基，1H-吲哚-4-基和1H-吲哚-7-基；或者R₁为且R₇为-(CH₂)n-R₈，其中R₈为任选地被1或2个甲氧基取代的C₅-C₆芳基，且n＝0或1；或者b)当X和R₁都表示氢原子时，则R₂选自：吡啶-2-基甲酰胺基，吡啶-2-基乙酰胺基，3-羟基苯基乙酰胺基，4-羟基苯基乙酰胺基，((2-甲氧基苯基)氨基)甲基，((3-甲氧基苯基)氨基)甲基，((3-甲氧基苄基)氨基)甲基，2-噻吩基乙酰胺基和((2-噻吩基甲基)氨基)甲基；限制条件是所述式(A)的化合物不是附件1中所指出的化合物之一；所述式(A)的化合物当包括至少一个不对称中心时，为其旋光异构体之一的形式或其混合物的形式。