发明名称 INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA.
摘要 Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir ó sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R3 es -Z-Q-J, donde Z se selecciona entre alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo y alquenilo, cada uno de los cuales está sin sustituir ó sustituido por 1 ó 2 grupos que se seleccionan independientemente entre alcoxi, hidroxi y halógeno; Q se selecciona entre un enlace directo entre Z y J, C(=O)-, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, donde el grupo arilo, heteroarilo ó heterocicloalquilo está sin sustituir ó sustituido por 1 ó 2 grupos que se seleccionan independientemente entre alquilo, halógeno, -NR8R9 y alcoxi; J se selecciona entre -NR8R9, -NR7C(=O)NR8R9, NR7C(=O)alquilNR8R9, -NR7C(=O)OR9, -C(=NR7)NR8R9 y -NH-C(=NR7)NR8R9, donde R7 se selecciona entre H, CN, NO2, alquilo, alcanoílo, arilalcanoílo y -C(=O)NR10R11, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde cada uno de los anteriores está sin sustituir ó sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos R6; ó R8 y R9 y el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5, 6 ó 7 miembros, que está sin sustituir ó sustituido por 1, 2 ó 3 grupos que se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, hidroxi y halógeno; ó R7, R8 y el nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 5, 6 ó 7 miembros que está sin sustituir o sustituido por 1, 2 ó 3 grupos que se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, hidroxi y halógeno; y R9 se selecciona entre H, alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde cada uno de los anteriores está sin sustituir ó sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos R6; R4 se selecciona entre H, alquilo y arilalquilo, donde el grupo arilalquilo está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; y R5 es -M-G-A, donde M se selecciona entre arilo y heteroarilo, donde M está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -CN, haloalcoxi e hidroxialquilo; G se selecciona entre un enlace directo entre M y A, CH2,-alquil-O-, -O-alquil-, O, S, SO y SO2; A se selecciona entre arilo y heteroarilo, donde A está sin sustituir ó sustituido 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, haloalcoxi, -CN y NO2; con la condición de que cuando M sea fenilo, G sea un enlace directo entre M y A y A sea fenilo, entonces al menos uno de los cuatro átomos de hidrógeno restantes en el anillo fenilo de M, de M-G-A, deben sustituirse por un grupo seleccionado independientemente entre halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -CN, haloalcoxi e hidroxialquilo.
申请公布号 ES2331177(T3) 申请公布日期 2009.12.23
申请号 ES20020784794T 申请日期 2002.12.13
申请人 EXELIXIS, INC. 发明人 BROWN, S., DAVID;CANNE, LYNNE;CO, ERICK, W.;JAMMALAMADAKA, VASU;KHOURY, RICHARD, G.;KIM, MOON HWAN
分类号 A61K31/40;C07C311/19;A61K31/16;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/405;A61K31/44;A61K31/4406;A61K31/4418;A61K31/445;A61K31/4462;A61K31/4465;A61K31/4965;A61K31/506;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/54;A61P1/04;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P15/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07C259/06;C07C259/08;C07C303/02;C07C303/40;C07C309/87;C07C311/29;C07D207/09;C07D211/34;C07D213/32;C07D213/56;C07D213/65;C07D213/68;C07D213/70;C07D233/48;C07D233/54;C07D295/13;C07D295/15;C07D295/185;C07D295/215;C07D311/70;C07D409/04 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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