六氢异吲哚酮类化合物及其合成方法

摘要

本发明公开了一种六氢异吲哚酮类化合物及其合成方法。该六氢异吲哚-1-酮的结构如式(I)或式(II)，或式(I)、式(II)的对映异构体，式中，R¹为氢、甲基或芳香基；R²为氢或甲基；R³为苄基或对甲氧苄基；R⁴为氢、甲基、烷氧羰基、苯甲酰基或芳香基。该六氢异吲哚-1-酮的合成方法是将2，4-戊二烯胺先与α-溴代乙酸缩合生成相应的α-溴代乙酰胺，然后在三苯基膦及无机碱存在下，在适当的溶剂和温度条件下与醛反应得到。本发明的六氢异吲哚酮类化合物及其合成方法可用于生物活性筛选或药物开发。

主权项

1.六氢异吲哚-1-酮类化合物，其特征在于：它的结构如式(I)或式(II)，或为式(I)、式(II)的对映异构体，式(I)                 式(II)式中，R¹为氢、甲基或芳香基；R²为氢或甲基；R³为苄基或对甲氧苄基；R⁴为氢、甲基、烷氧羰基、苯甲酰基或芳香基；当R¹和R⁴为芳香基时，所述R¹和R⁴是苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、邻硝基苯基、间硝基苯基、对硝基苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、邻卤苯基、间卤苯基或对卤苯基，所述邻卤苯基、间卤苯基、对卤苯基中的卤原子为氟、氯或溴；当R⁴为烷氧羰基时，所述烷氧羰基中的烷氧基是甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基或苄氧基。