一种静脉注射用高稳定长循环脂肪乳载药制剂

摘要

本发明涉及静脉注射用高稳定长循环脂肪乳载药制剂和制备，其组分有1)临床功效的脂溶性药物，2)有药效的油，或者作为药物溶液的油，3)作为乳剂表面活性剂的卵磷脂，4)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物，5)作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂的油酸或油酸盐，6)作为抗氧化剂的维生素E，7)作为控制金属离子的络合物，本发明通过聚乙二醇对脂肪乳表面的修饰解决了普通脂肪乳稳定性差，易从体内循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点，可以使脂肪乳在血液中保留较长时间，增加了药物的被动靶向功能。聚乙二醇磷脂衍生物的引入提高了脂肪乳制剂的稳定性，增强了脂溶性药物的生物利用度和临床治疗作用。

主权项

1.一种静脉注射用高稳定长循环脂肪乳载药制剂，其特征在于制得该制剂有效组分的原料及其重量百分比为：静脉注射用脂溶性药物：0.1％～20％；有药效的油，或者作为药物溶液的油：5％～30％；作为乳剂表面活性剂的卵磷脂：0.3％～2％；作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂：0.02％～8％；作为乳剂制剂稳定剂、乳化剂的油酸或油酸盐：0～0.6％；作为抗氧化剂的维生素E：0～1％；余量为蒸馏水，上述原料的重量百分比之和为100％。