氮杂桥环化合物

摘要

本发明提供一种化合物，该化合物具有毒蕈碱M₃受体拮抗作用，并可用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等炎症疾病的预防剂和/或治疗剂的有效成分。本发明人对具有毒蕈碱M₃受体结合拮抗作用的化合物进行了研究，证实下式(1)所示的氮杂桥环化合物或其盐具有毒蕈碱M₃受体结合拮抗作用，从而完成本发明。本发明的氮杂桥环化合物具有毒蕈碱M₃受体结合拮抗作用，可用作慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等炎症疾病的预防剂和/或治疗剂，其中，R¹为-H或C_1-6烷基；R²为选自由式(a)、(b)、(c)以及(d)构成的组中的氮杂桥环，R³为噻吩基、苯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基、或吡唑基。

主权项

1.式(I)所示的化合物或其盐，R¹为-H或C_1-6烷基；R²为选自由下式(a)、(b)、(c)以及(d)构成的组中的氮杂桥环，此处，该氮杂桥环的环上的碳原子可以被一个或一个以上的R²²取代；m、n、p分别为1或2；r为0或1；R²¹为C_1-6烷基、-C_1-6烷基-O-芳基、或-C_1-6烷基-芳基；R²²为-C_1-6烷基-环烷基、或-C_1-6烷基-芳基；R³为噻吩基、苯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基、或吡唑基，此处，这些基团可以分别被一个或一个以上的R³¹取代；R³¹为卤素、-OH、-CN、-CF₃、C_1-6烷基或-O-C_1-6烷基；A环为芳烃环、杂环、或环烷烃，此处，这些基团可以分别被一个或一个以上的R^A取代；R^A为卤素、-CN、-NH₂、C_1-6烷基、-O-C_1-6烷基、-CONH₂、-NH-C_1-6烷基、-NH-C_1-6烷基-O-C_1-6烷基-芳基、-NH-C_1-6烷基-芳基或-NH-C_1-6烷基-OH，此处，C_1-6烷基可以被一个或一个以上的卤素取代；V为-NH-或-O-；W为-(CH₂)_q-或-(CH₂)_s-CH＝；q为0、1或2；s为1或2；X^-为平衡阴离子；为单键或双键；但是，在A环为被取代的苯的情况下，R³为苯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基、或吡唑基，这些基团可以分别被一个或一个以上的R³¹取代；在A环为未被取代的苯的情况下，q为1或2；在A环为环烷烃的情况下，R³为可以被一个或一个以上的R³¹取代的苯基。