发明名称 缩合 正离子基与异 正离子基衍生物
摘要 下列通式(I)所表之具有有效的局部麻醉、抗抑制、镇静/止痛及平滑肌松驰性质,并同产生一较弱的痛感缺失效应,在治疗上有效的新颖化合物及其异构物:□ (Ⅰ)(上式中R1表C1-4烷基或苯烷基;及也可能是氢;R2表羟基;或R1及R2共同构成一个价键;R3为氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基,苯基,氨基,烷醯基或一化学式为-NR7R8之基一其中R7与R8可相同或不同且表一氢、C1-4烷基、苯基-C1-4烷基、羟基-C1-4烷基或二-(C1-4烷基)-氨基-C1-4烷基或与氮原子相连构成一个六员杂环,此杂环另可选择地含有一氮原子、氧原子或硫原子;或R2及R3共同构成一氧络(=O)或硫代(=S)基;R4表氢,C1-4烷基或可被选择性地带一个或两个卤或硝基取代基的苯基;Z为下列式(a)或(b)所表之基□ CC(a) (b)及A表一阴离子)。
申请公布号 TW144240 申请公布日期 1990.10.21
申请号 TW077106726 申请日期 1988.09.30
申请人 爱吉士格杰斯柴化学工厂股份有限公司 发明人 吉欧记.哈约斯博士;安尼可.西尔特,奇塞利;安德瑞斯.麦斯梅博士;拉兹罗.派楼斯博士;派尔.本可博士;卢沙.白托兹博士;苏山沙.尤哈斯,雷德尔博士
分类号 A61K31/53;C07D253/10 主分类号 A61K31/53
代理机构 代理人 甯育丰 台北巿敦化南路一段二三三巷三十四号四楼
主权项 1.下列通式(Ⅰ)所表之诸化合物及其异构 物 (上式中 R1表C1-4烷基或苯烷基;及也可能是氢; R2表羟基:或 R1及R2共同构成一个价键; R3为氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基,苯 基,氨基,烷硫基或一化学式为一NR7R8 之基一其中R7与R8可相同或不同且表 一氢、C1-4烷基、苯基-C1-4烷基、羟 基-C1-4烷基或二-(C1-4烷基)-氨 基-C1-4烷基或与氮原子相连构成一个 六员杂环,此杂环另可选择地含有一氮原 子、氧原子或硫原子;或 R2及R3共同构成一氧铬(=0)或硫代 (=S)基; R4表氢,C1-4烷基或可被选择性地带一 个或两个卤或硝基取代基的苯基; Z为下列式(a)或(b)所表之基 及 A-表一个阴离子。)2.依申请专利范围第1项之化合 物,其中Z 为式(a)所表之基。3.依申请专利范围第1项或第2项 之化合物 ,其中A-为一乙烷磺酸根阴离子、醯基 氧阴离子、或过氯酸根阴离子。4.依申请专利范 围第1项中通式(Ⅰ)所表 之下化合物: 2,3-二苯基-as-三次偶氮基(3,2- a)氮化异 ; 2-羟基-3-甲基-1,2-二氧-as- 三次偶氮基(3,2-a)乙烷磺酸异; 2-氨基-3-苯基-a,-三次偶氮基(3, 2-a)乙烷磺酸异 2-甲基-3(4H)-氧络-as-三次 偶氮基(2,3-a) -11-正离子基 -乙烷磺酸盐; 2-苯基-3(4H)-氧络-as-三次 偶氮基(2,3-a) -11-正离子基 -乙烷磺酸盐; 2-吗福 基-as-三次之偶氮基(3,2 -a)乙烷磺酸异 。5.制造下列通式(Ⅰ)所表之诸化 合物及其 异构物之方法, (上式中 R1表C1-4烷基或苯烷基;及,亦可为氢 ; R2表烃基;或 R1及R2共同构成一个价键; R3为氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基,苯 基,氨基,烷硫基或一化学式为-NR7R8 之基一其中R7与R8可相同或不同且表 一氢、C1-4烷基、苯基-C1-4烷基、羟 基-C1-4烷基或二-(C1-4)烷基-氧 基-C1-4烷基或与氮原子相连构成一个 六员杂环,此杂环另可选择地含有一氮原 子、氧原子或硫原子;或 R2及R3共同构成一氧络(=0)或硫代 (=S)基; R4表氢,C1-4烷基或可被选择性地带一 个或两个卤或硝基取代基的苯基; Z为下列式(a)或(b)所表之基 及 A-表一个阴离子), 此方法包括: (a)在制造下列通式(la)所表之杂环芳 族化合物时 (其中R,R4,Z及A-之定义同前) , 令通式(Ⅳ)所表之化合物与通式(Ⅷ) 所表之酸作用, 上述之酸可为强酸或弱酸, (上式中R2为羟基,R3,R4与Z为定 义同前) (上式中A-之定义同前),且,若有必 要,与一脱水剂作用所得之下列通式(Ⅶ )所表之羟基化合物 (上式中R3,R4,Z与A-之定义同前 ) 所述脱水剂可为一种无机酸酐(最好是磷 酯氯、五氯化二磷或聚磷酸),或一种有 机酸酐(最好是醋酸酐或内酸酐);或 (b)在制造下列通式(IP)所表之杂环芳 族化合物时: (上式中R4,R7,R8,Z及A-之定义 同前) 令下列通式 (xII)所表之化合物与通式 (IX)所表之胺作用: (上式中AIk代表C1-4烷基,Y为-0 -或-S-,R4,Z及A-之定义如前) (上式中R7与R8之定义同前) 包括使用一种通式(XII)所表之化合物为 原料,式中Alk表甲基;或 (c)在制造下列通式(Ic)所表之非芳族 化合物时 (上式中R1,R4,Z与A-之定义同前 ), 令下列通式(V)所表之化合物与一烷化 剂或芳烷化剂作用 (上式中R4,Z之定义同前); 所述烷化剂可为烷基卤或硫酸二烷基酯 及,如有需要时,将由此所得之通式(Ⅰ )所表之化合物中之阴离子A-以另一种 阴离子A-取代;及/或,如有需要时, 将如此而得之通式(Ⅰ)所表之化合物与 其异构物分离。6.含有至少一种通式(Ⅰ)所表之诸 化合物 (其中R1,R2,R3,R4,Z与A-之 定义同申请专利范围第1项)或其异构物 为有效成分之胃肠蠕动药用组成物。
地址 匈牙利