| 主权项 |
1.式Ⅰ化合物 其中 A代表 T为-S-或-SO-, R1,R2,R3,R4或R5为氢, R6及R8相同或不同且为氢或(C1-C4 )-烷氧基, R7为下列经取代之苯基烷氧基 其中,R9,R10,R11,R12相同 或不同且为氢,卤素或三氟甲基, y为0或1,及其生理上可接受之盐项。2.如申请专利 范围第1项之式Ⅰ化合物,其 中,T代表-SO-,及其生理上可接受之 盐类。3.2-14-(4-三氟甲基 基氧基)- 2-皮考基-亚磺醯)-1H- 嗯并[ 3,4-d)咪唑, 2-(3-甲氧基-4-(4-三氟甲基 基氧基)-2-皮考基亚磺醯)-1H - 嗯并[3,4-d)咪唑, 2-[3-甲氧基-4-(4-氟 基氧 基)-2-皮考基亚磺醯)-1H- 嗯 并[3,4-d]咪唑, 2-[4-(3,5-双三氟甲基 基氧 基)-2-皮考基亚磺醯]-1H- 嗯 并[3,4-d]咪唑, 2-[3-甲氧基-4-(3,5-双三 氟甲基 基氧基)-2-皮考基亚磺醯] -1H- 嗯并[3,4-d]咪唑, 2-[4-(2,4-二氟苯氧基)-2 -皮考基亚磺醯)-1H- 嗯并[3, 4-d]咪唑, 2-[4-(3-三氟甲基苯氧基)-2 -皮考基亚磺醯]-1H- 嗯并[3, 4-d]咪唑, 及其生理上可接受之盐类。4.如申请专利范围第1 或2项之式Ⅰ化合物 的制法,其包括 (a)将式Ⅰ化合物 其中,A,R1,R2,及R3定义如前, 且 X1为-SH,-S-M+或-SO2-M+, 与式Ⅲ化合物 其中,R4,R5,R6,R7及R8定义如 前,且 X2于上述情形时 为-SH,-S-M+或-SO2-M+ ,及 为OH或一释离基,例如,Cl,Br ,I,-O-SO2-CH3,-O-SO2-CF3 或-O-SO2-(C6H4-PCH3),或 (b)将式Ⅳ化合物 其中,A,R1,R2及R3定义如前, 与式Ⅴ化合物进行反应 其中,R4,R5,R6,R7及R8定义如 ,前且R代表一酯化基, .于式Ⅰ化合物中,如果需要,适当地 将出现之-S-基氧化成-SO-或-SO2 -基, .于式Ⅰ化合物中,如果需要,适当地 将出现之-SO-基氧化成-SO2-基, .如果需要,将式Ⅰ化合物,其中,R 3为氢者,予以醯化,烷基化或芳烷基化 .如果需要,将式Ⅰ化合物,其中,R 3不为氢者,予以水解,且 .如果需要,将式Ⅰ化合物转化成为其 生理上可接受之盐类, .-.中之二或多个方法亦可能依其他 未明示之次序进行。5.如申请专利范围第1或2项之 化合物,其 保用作为胃酸分泌抑制剂。6.含有申请专利范围 第1或2项之化合物的 医药制剂,其系用作为胃酸分泌抑制剂。7.制备如 申请专利范围第6项之制剂的方法 ,其包括将式Ⅰ化合物与一生理上可接受 之赋形剂一起,如果适当与其他添加剂或 辅助剂一起形成一适当给药形式。 |
