发明名称 4-咪唑基-1,2,3,4-四氢喹啉衍生物及其作为醛甾酮/11-β-羟化酶抑制剂的用途
摘要 本发明提供了式(I)化合物,所述化合物是醛甾酮合酶和/或11β-羟化酶(CYP11B1)的抑制剂,由此可用于治疗受醛甾酮合酶和/或CYP11B1所介导的紊乱或疾病。最后,本发明还提供了药物组合物。
申请公布号 CN101605776A 申请公布日期 2009.12.16
申请号 CN200780051186.1 申请日期 2007.12.14
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 胡琦颖;G·M·克桑德
分类号 C07D401/02(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/02(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;张 朔
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或旋光异构体的混合物:<img file="A2007800511860002C1.GIF" wi="562" he="496" />其中:Y是-CH<sub>2</sub>-、-C(O)-或-SO<sub>2</sub>-;L是氢、氰基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)卤代烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基-O-C(O)-、(5-9)-元杂芳基,或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基,任选被一个或两个羟基取代;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们所连接的碳原子一起任选形成(3-7)-元环;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基或氰基;R是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)卤代烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(4-9)-元杂环基、(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基-、R’-C(O)-或R’-SO<sub>2</sub>-,其中R’是(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基-,(4-9)-元杂环基,或(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)芳基,任选被一个或两个卤素原子取代。
地址 瑞士巴塞尔