发明名称 芳烷醇哌啶衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用
摘要 本发明公开了一种芳烷醇哌啶衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述芳烷醇哌啶衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物为具有以下结构通式化合物或其游离碱或盐。
申请公布号 CN101602708A 申请公布日期 2009.12.16
申请号 CN200810038745.1 申请日期 2008.06.10
申请人 江苏国华投资有限公司;上海医药工业研究院 发明人 李建其;高凯;蔡王平;郑永勇
分类号 C07D211/08(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D211/08(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人 罗大忱
主权项 1.芳烷醇哌啶衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式的化合物或其游离碱或盐:<img file="A2008100387450002C1.GIF" wi="958" he="302" />其中:Ar<sub>1</sub>代表:<img file="A2008100387450002C2.GIF" wi="273" he="194" />Ar<sub>2</sub>代表:<img file="A2008100387450002C3.GIF" wi="670" he="210" />R<sub>1</sub>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的卤代烷基、C<sub>5</sub>的脂肪环或C<sub>6</sub>的脂肪环、苯或取代苯基中的一种;R<sub>2</sub>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的卤代烷基、C<sub>5</sub>的脂肪环或C<sub>6</sub>的脂肪环、苯或取代苯基中的一种;R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的卤代烷基、C<sub>5</sub>的脂肪环、C<sub>6</sub>的脂肪环、苯、取代苯基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、羧酸酯、硝基或乙腈中的一种;W代表C,N,O;X代表氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基;Y代表C,N;Z代表含C、S、N、O的五圆环或六圆环;n=1,2,3;m=0,1,2,3;<img file="A2008100387450003C1.GIF" wi="62" he="15" />代表单键或者双键;其中:(1)当R<sub>1</sub>代表氢,X代表氢,<img file="A2008100387450003C2.GIF" wi="62" he="16" />代表单键,W代表C,m=0时,Ar<sub>2</sub>不为:<img file="A2008100387450003C3.GIF" wi="288" he="106" />Hal为卤素;(2)当R<sub>1</sub>代表氢,X代表氢,<img file="A2008100387450003C4.GIF" wi="63" he="16" />代表环外双键,W代表C,m=0时,Ar<sub>2</sub>不为:<img file="A2008100387450003C5.GIF" wi="288" he="109" />Hal为卤素。
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