整合素受体靶向脂质体药物载体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了整合素受体靶向脂质体药物载体及其构建方法，还公开了该药物载体在制备靶向抗肿瘤脂质体药物中的应用。本发明将十六烷基脂肪链与RGD肽段相缀合，对其进行疏水性修饰，合成了具备两亲性的正十六烷基和RGD肽缀合物，即Arg-Gly-Asp-X-NH-C₁₆H₃₃，X选自缬氨酸、丝氨酸或苯丙氨酸。本发明将脂溶性的抗肿瘤药物引入到该两亲性缀合物中得到抗肿瘤靶向脂质体药物，该脂质体系统可以增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度并可减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。本发明以荷肉瘤S180小鼠为模型评价了紫杉醇脂质体制剂的抗肿瘤活性，结果显示紫杉醇靶向脂质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。

主权项

1、具有两亲性的整合素受体靶向锚点化合物，其特征在于，其分子式为：Arg-Gly-Asp-X-NH-C16H33，其中，X选自缬氨酸残基、丝氨酸残基或苯丙氨酸残基。