| 主权项 |
1.一种制造如下通式所示3-烯丙基-,3-丁烯基-,3-碳 环 芳甲基-以及3-杂环芳甲基-3-头芽胞素核烯衍生物 之制法 :式中,R1示经取代和未经取代之乙烯基,烯丙基(丙 烯- 2-基)以及C5-C8碳环芳基之烃基,当经取代时,取代盖 选 自卤基及O1-C6烷氧基,而其中Q系选自D-2-第三丁氧 羰胺 基-(4-羟苯基)乙醯胺基,D-2-胺基-(4-羟苯基)乙醯胺 基 和胺基,及其药学上可接受之酸加成盐和 盐及其 酯类, 其包括下列步骤:(A)在相当极性之非质之溶剂中提 供3- 氯甲基-3-头芽胞素核烯起始物;(B)令来自以上步骤 (a) 之起始化合物与至少一当量莫耳数量选自未经取 代和经取 代乙烯基-,烯丙基,C5-C8碳环芳基和杂环芳基三烷 基锡 烷(stannane)之烃基三烷基锡烷,在约1-10莫耳%钯化合 物和约3-30莫耳%膦试剂存在下,在足以诱起化学反 应力 之条件下接触;以及(c)从步骤(B)之反应混合物回收 3-烃 基-3-头芽胞素核烯产物。2.如申请专利范围第1项 所请之制法,其中,步骤(B)中所 用之膦系选自三苯基膦,三(3-氟苯基)膦,三(4-气苯 基) 膦,三(3-甲氧苯基)膦,二苯基甲基膦,二甲基苯基膦 , 三丁基膦,三(2- 嗯基)膦,以及三(2- 喃基)膦。3.如 申请寄利范围第4项所请之制法,其中,所述之膦系 为三(2- 喃基)膦。4.如申请专利范围第5项所请之 制法,其中烃基,R1系选 自未经取代和经取代之乙烯基和烯丙基和C5-C8碳 环芳基 ,当经取代时,具有1-3个选自卤基及C1-C6烷氧基的取 代 基。5.如申请专利范围第2项所请之制法,其中,烃 基R1系选 自前述未经取代和经取代之乙烯基和烯丙基。6. 如申请专利范围第3项所请之制法,其中,烃基,R1系 选自乙烯基,烯丙基,(2-丙烯基),3-丁烯基,顺式-2- 丁烯基,三氟乙烯基,乙氧基-乙烯基和4-甲氧苯基 。7.如申请专利范围第1项所请之制法,其中,Pd化合 物系 选自Pd和PdⅡ化合物。8.如申请专利范围第1项所 请之制法,其中,Pd化合物系 为双(二苯亚甲基丙酮基)钯。9.如下通式所示之化 合物:式中,R1示经取代和未经取代 之乙烯基,烯丙基(丙烯-2-基}以及C5-C8碳环芳基之 烃基 ,当经取代时,取代基选自卤基及C1-C6烷氧基,而其 中Q 系选自D-2-第三丁氧羰胺基-(4-羟苯基)乙醯胺基,D-2 - 胺基(4-羟苯基)乙醯胺基和胺基,及其药学上可接 受之酸 加成盐和 盐及其酯类。10.如申请专利范围第9项 所请化合物,其中,烃基,R1系 选自未经取代和经取代乙烯基和烯丙基和C5-C8碳 环芳基 ,当经取代时,具有1-3个选自卤基,及C1-C6烷氧基之 取 代基。11.如申请专利范围第10项所请之化合物,其 中,烃基, R1系选自未经取代和经取代之乙烯基和烯丙基。12 .如申请专利范围第11项所请之化合物,其中,羟基, R1系选自乙烯基,烯丙基,(2-丙烯基),3-丁烯基,顺式 -2-丁烯基,三氟乙烯基,乙氧基-乙烯基和4-甲氧苯 基。13.如下通式所示之化合物:及其药学上可接受 之酯和酸 加成与 盐。14.如下通式所示之化合物:及其药学 上可接受之酯和酸 |
