| 主权项 |
1.一种如结构式(1)之化合物或其医药上可接受的 盐类, 其中:Ro为OH或其生物前驱体,R1为5-四唑基或其生物 前 驱体,及Ar为带有一至三个取代基之苯基,该各取代 基可 由以下各基任选:C1-6碳烷基、C2-6碳烯基、C1-6碳烷 氧 基、C3-6碳烯氧基、C3-6环碳烷基、C3-6环碳烷氧基 、C1 -6碳烷硫基、苯基、苯硫基、氧基、C1-6多氟碳烷 基、C1 -6多氟碳烷氧基、卤基、NR2或NHCOR,其中R为H或C1-6 碳 烷基,或-X(CH2)nY-,其另一端接于苯环上该取代基之 邻 碳上,其中X与Y可任为CH2或O,n为1至3,其中该C1-6碳 烷基、C2-6碳烯基、或C1-6碳烷氧基可独立任为OH、 C1-6 碳烷氧基C3-6环碳烷氧基、NR2.CO2R、或CONR2所取代; 但Ar不为2-C1-6碳烷氧基单一取代之苯基。2.根据申 请专利范围第1项所述之化合物,其中Ro为OH或 OR2,其中R2为、C1-4碳烷基、芳基C1-4碳烷基、C1-4碳 烷醯基、芳磺醯基、或C1-4碳烷磺醯基。3.根据申 请专利范围第1或第2项之化合物,其中Ar为单一 取代之苯基,该取代基系根据申请专利范围第1项 所界定 者。4.根据申请专利范围第1或第2项之化合物,其 中Ar为单一 取代之苯基,而该二取代基系根据申请专利范围第 1项所 界定之任二取代者。5.根据申请专利范围第1或第2 项之化合物,其中Ar为单一 取代之苯基,而该三个取代基系根据申请专利范围 第1项 所界定之任三取代者。6.根据申请专利范围第1项 之化合物,可为:6-(3-甲氧基 苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(-氢)-酮6-(3-丙氧基苯)-3-(5- 四唑) 啶-2-(-氢)-酮6-(3-丁氧基苯)-3-(5-四唑) 啶- 2-(一氢)-酮6-(3- 氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)- 酮6-(3-溴苯)-3-(5-四唑)促-2-(一氢)-酮6-(3-三氟甲基 苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3-乙基苯)-3-(5-四 唑)啶-2-(一氢)-酮6-(4-丁氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-( 一氢)-酮6-(4-异丁基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6 -(4-联苯)-3-(5-四唑)啶-2-(一氢)-酮6-(4-丙氧基苯)-3 -(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(4-甲氧基-3-丙氧基苯)-3 -(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3,4-亚甲二氧基苯)-3-( 5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3,4-二氯苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3,5-二丙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶 -2-(一氢)-酮6-(3,5-二乙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-( 一氢)-酮6-(3,5-二溴苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮 6-(2,4-二丙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(2 ,5-二丙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(2,3 ,4-二氯苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-[6-(1,2, 3,4-四氢 )]-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3-氯苯) -3-(5-四唑)啶-2-(一氢)-酮6-(3-苯硫基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3,4-二甲氧基苯)-3-(5-四唑) 啶 -2-(一氢)-酮6-(3-甲硫苯)-3-(5-四唑)啶-2-(一氢)-酮6 -(3-丁硫苯)-3-(5-四唑)啶-2-(一氢)-酮6-(3,4-二正丙 氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(2,3-二正丙氧 基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3-环戊氧基-4-甲 氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3-乙氧基苯)-3 -(5-四唑) 啶-2-(-氢)-酮6-(3,5-二甲氧基苯)-3-(5- 四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(2-丁硫苯)-3-(5-四唑)啶-2-( 一氢)-酮6-(3-烯丙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)- 酮6-(4-甲氧基-2-戊氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)- 酮6-(3-异丁氧基-4-甲氧基氢苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一 氢)-酮6-(2-溴-3,5-二乙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-( 一氢)-酮6-(5-溴-4-甲氧基-2-戊氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(2-烯丙基-4-甲氧基-3-丙氧基苯)-3-( 5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-[ 3-(E-1-(丙烯基)-4-甲氧 基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氧)-酮6-(4-甲氧苯)-3-丙 氧基苯)-3-[5-(1-三甲基乙醯氧甲基)四唑] 啶-2-(一 氢 )-酮6-(4-甲氧基)-3,丙氧基苯)-3-[ 5-(2-三甲基乙醯 氧甲基)四唑] 啶-2-(一氢)-酮6-[ 3-乙氧基-5 (2-甲 氧基乙氧基)苯]-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-[3-(2, 2-二甲基丙氧基)-4-甲氧基苯]-3-(5-四唑) 啶-2-(-氢) -酮6-(3-乙氧基-4-甲氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢) -酮6-(3-丙醯胺基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(4 -甲氧基-4-丙基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3- 溴-4-甲氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3-溴-4 -甲氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-[4-甲氧基-3 ,5-二(E-1-丙烯基)苯]-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6- [3-(E-1-(丙烯基)-4-丙氧基苯-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢 )-酮6-(3-溴-4-甲氧基-5-丙基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-( 一氢)-酮6-(2-溴-丁硫-3,5-二乙氧基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(-氢)-酮6-(3-溴-4-N,N-甲胺基苯)-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-(3-乙醯胺基-4-甲氧基-5-丙基苯)-3-( 5-四唑) 啶-2-(一氧)-酮6-(3-甲氧甲基-4-甲氧基-5-(E -1-丙烯基)苯]-3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮6-[3-(E-2- 胺甲醯基乙烯基)-4-甲氧基-5-(E-1-丙烯基)苯]-3-(5- 四 唑) 啶-2-(-氢)-酮6-(3-环丙基methyloxy-4-甲氧基苯) -3-(5-四唑) 啶-2-(一氢)-酮及其医药上可接受之盐 类 。7.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其可作 为药剂, 该药剂可用于治疗心血管疾病如充血性心藏衰竭 、癌症、 乾癣、动脉粥样硬化、血栓塞,慢性可逆肺病如气 喘、支 气管炎、过敏性疾病如过敏性气喘、过敏性鼻炎 、 麻疹 ,或肠蠕动失调如刺激性肠症候群。8.一种可用于 治疗心血管疾病如充血性心藏衰竭、癌症、 乾癣、动脉粥样硬化、血栓塞,慢性可逆肺病如气 喘、支 气管炎、过敏性疾病如过敏性气喘、过敏性鼻炎 、麻疹, 或肠蠕动失调如刺激性肠症候群之医药组合物,包 括如申 请专利范围第1或2项之化合物,及一种医药上可接 受之载 剂。9.一种制备结构式(1)之化合物及其医药上可 接受之盐类 的方法,包括结构式(2)之化合物与一叠氮酸盐的反 应, 其中结构式(1)之化合物系由申请专利范围第1项所 定义者 :其中Ar为如前述定义者,且可视需要进行以下之反 应: 产生Ro及/或R1之生物前驱体产生医药上可接 受之医 类10.一种根据申请专利范围第9项所定义如结构式 (2)之化 |
