主权项 |
1.下式之化合物式中R1和R2各自独立地为氢或C1-C4- 烷基 ;R3为氢、C1-C4-烷基或苯基-C1-C4-烷基;R4为氢、甲 醯基、C1-C4-烷羰基、苯基-C1-C1-烷基或 啶羰基,但 是如果R4含有直接与N-O的氧连接之羰基,则R3不可 为氢 ;或R3与R4一起形成咪唑环;X为氢、卤素、羟基、C1- C4 -烷基、C1-C4-烷氧基、硝基、胺基或三氟甲基;和p 为选 自0和1之整数;其制药上可接受之酸附加盐,及适用 时, 其几何与立体异构物和外消旋混合物。2.如申请 专利范围第1项之化合物,其中R1为C1-C4-烷基 ;R2为氢或甲基,R3为氢或C1-C4-烷基及p=1。3.如申请 专利范围第1项之化合物,其中R1为甲基;R2为 氢,R3为氢及p为1。4.如申请专利范围第1项之化合 物,其中R1为C1-C4-烷基 ;R2为氢,p为1及R3为甲基。5.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R1,R2和R3为甲 基和p为1。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中p =0及R3与R4一起 形成咪唑环。7.如申请专利范围第1项之化合物,系 选自包括下列化合 物:4-(乙醯胺)苯基-N- 氧基)胺基甲酸酯,4-(乙醯胺) 苯基-N-羟基胺基甲酸酯,4-(乙醯胺)苯基-N-甲基-N-( 氧基)胺基甲酸酯,4-(乙醯胺)苯基-N-羟基-N-甲基胺 基 甲酸酯,4-(乙醯胺)苯基-N-(乙醯氧基)-N-甲基胺基甲 酸 酯,4-(乙醯胺)苯基-N-( 氧基)-N-甲基胺基甲酸酯,4- (乙醯胺)苯基-N-甲基-N-[(4- 啶羰)氧基]胺基甲酸酯 或其制药上可接受之酸附加盐,4-[N-(乙醯胺)-N-(甲 基 )胺]苯基-N-甲基-N- 氧基胺基甲酸酯,4-(乙醯胺)苯 基-1H-咪唑-1-羧酸酯。8.一种合成下式化合物之方 法式中R1和R2各自独立地为氢 或C1-C4-烷基;X为氢、卤素、羟基、C1-C4-烷基、C1-C4 -烷氧基、硝基、胺基或三氟甲基包括将下式化合 物与下 式化合物反应9.一种合成如申请专利范围第1项之 下式化合物的方法式 中R1和R2各自独立地为氢或C1-C4-烷基;R3为氢、C1-C4- 烷基、苯基-C1-C4-烷基;R4为氢、甲醯基、C1-C4-烷羰 基、苯基-C1-C4-烷基或 啶羰基,但是如果R4含有直 接 与N-O的氧连接之羰基,则R3不可为氢;X为氢、卤素 、羟 基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基、胺基或三氟 甲基 ;及p为选自0和1之整数;包括将下式化合物式中R1.R2 及X定义如前与具式R3NHOR4HCl之羟胺盐酸盐,式中R 3 与R4如先前所定义,进行反应。10.根据申请专利范 围第9项之方法,其中之羟胺盐酸盐为 O- 基—羟胺盐酸盐。11.一种用于止痛之医药组成 物,其包含如申请专利范围 |