发明名称 2,3–二氢–1(╳啶胺基)– 类,其制法及其作为医药品之用途
摘要 本发明系有关下式之2,3-二氢-1-(啶胺基)-□ (Ⅰ)其中R1是氢,低级烷基,芳基,芳基低级烷基,烯基,炔基或选自包含啶甲基,啶乙基,嗯甲基,嗯乙基族群之杂芳基低级烷基;R2及R3各自独立,表氢,低级烷基,芳基,芳基低级烷基或选自包含啶甲基,啶乙基,嗯甲基,乙基族群之杂芳基低级烷基;或R2及R3一起形成一个4~6个碳之环烷基环或螺一稠芳基或杂芳基环烷基;X及Y各自独立,表氢,卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,硝基,胺基或三氟甲基; m及n各自独立,表1~3之整数,及药学容许之酸加成盐,自合适的亦包含光学,几何及立体异构物及消旋混合物,本发明之化合物是有用的作为止痛剂,抗痉挛剂,增强记忆力及用来治疗阿尔海默兹症(Alzheimer's disease)。
申请公布号 TW191808 申请公布日期 1992.10.01
申请号 TW079102058 申请日期 1990.03.16
申请人 赫斯脱–罗沙药品公司 发明人 艾理查;乔瑟夫;维特佛
分类号 A61K31/44;C07D401/12 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种下式之2,3-二氢-1-( 啶胺基)-其中,R1为氢或 C1-C4-烷基,及其制药上可容许之酸加成盐。2.如申 请专利范围第1项请求之化合物,其为2,3-二氢-N -(4- 啶基)-1H- -1-胺。3.如申请专利范围第1项请求 之化合物,其为2,3-二氢-N -丙基-N-(4-啶基)-1H- -1-胺。4.一种药学组合物,其包 含增进记忆有效剂量之下式化合 物其中,R1为氢或C1-C4-烷基,及其制药上可容许之酸 加 成盐。5.如申请专利范围第4项请求之组合物,其中 包含2,3-二 氢-N-(4- 啶基)-1H- -1-胺。6.如申请专利范围第4项请 求之组合物,其中包含2,3-二 氢-N-丙基-N-(4- 啶基)-1H- -1-胺。7.如申请专利范围 第1项请求之化合物,其系用来治疗需 要增加记忆力之哺乳类动物。8.一种合成下式化 合物的方法其中,R1为氢或C1-C4-烷基 ,及其制药上可容许之酸加成盐,其包含将下式化 合物还
地址 美国