发明名称 经磺醯 基取代的╳啶酮
摘要 经磺醯__基取代的啶酮可通过啶酮与磺醯__基化合物反应制备。经磺醯__基取代的啶酮可用作药物中的活性化合物,特别是用于治疗动脉高血压和动脉粥样硬化。
申请公布号 TW230206 申请公布日期 1994.09.11
申请号 TW082100802 申请日期 1993.02.06
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 米又尔;米玛斯;哈路杜;科汤玛;胡瓦特;笛佐根;费彼得
分类号 C07D213/64;C07D401/04;C07D401/10 主分类号 C07D213/64
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种如下所示式(l)之经磺醯 基取代的啶酮及 其盐 类式中RC_1C代表最多有8个碳原子的直链烷基,RC_2C 代 表氢,RC_3C代表羧基或最多有8个碳原子的直链或支 链 烷氧羰基,RC_4C代表氢,RC_5C代表氢或卤素,A代表5- 或6-元饱和杂环,另外最多含有1个氮原子,且其可 被 -CO-RC_9C基团取代,式中RC_9C代表羟基或最多有8个 碳原子的直链或支链烷氧基。2.如申请专利范围 第1项之经磺醯 基取代的啶酮及其 盐类,其中RC_1C代表最多有6个碳原子的直链烷基,RC _ 2C代表氢,RC_3C代表羧基或最多有6个碳原子的直链 或 支链烷氧羰基,RC_4C代表氢,RC_5C代表氢、氟、氯或 溴 ,A代表经由氮原子键接的六氢啶基、咯烷基 或吗福 基,这些基团中的每一个都可任意地被-CO-RC_9C基 团取代,式中RC_9C代表羟基或最多有6个碳原子的直 链 或支链烷氧基。3.如申请专利范围第1项之经磺醯 基取代的啶酮及其 盐类,其中RC_1C代表最多有4个碳原子的直链烷基,RC _ 2C代表氢,RC_3C代表羧基或最多有4个碳原子的直链 或 支链烷氧羰基,RC_4C代表氢,RC_5C代表氢、氟或氯,A 代表经由氮原子键接的六氢啶基或咯烷基,这 些基团 中的每一个都可被-CO-RC_9C取代,式中RC_9C代表羟基 或最多有4个碳原子的直链或支链烷氧基。4.如申 请专利范围第1项之经磺醯 基取代的啶酮,其 系供治疗动脉高血压和动脉粥瘤硬化。5.一种制 备如申请专利范围第1项之经磺醯 基取代的 啶酮的方法,其特征在于,在有机溶剂中,在硷和适 当时 催化剂存在下,使式(ll)的啶酮与式(lll)代合物反 应 ,式中RC_1C、RC_2C、RC_3C和RC_4C具有上述意义,式中 RC_5C和A具有上述意义,B代表卤素,优选溴,并且在酸 的情况(RC^9C=OH)下,对相应的酯进行水解,并且在酯 或 醯胺的情况下,适当时经由活化的羧酸步骤,进行 酯化或 醯胺化,并且按习知方法改变取代基RC_2C、RC_3C、RC _4 C和RC_5C。6.如申请专利范围第5项的方法,其特征在 于,反应在- 100℃-+100℃的温度范围内进行。7.一种用于治疗动 脉高血压和动脉粥瘤硬化之医药组成物 ,其系含有至少一种如申请专利范围第1项之经磺 醯 基
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