| 主权项 |
1.一种如式[I]表示之化合物其中X个别均为氟或均 为氯, 或其中一X为氟而另一为氯;RC'C=(CC_1C--CC_10C)烷基 ;(CC_2C--CC_10C)烯基;(CC_2C--CC_10C)炔基;或CHC_ 2CRC^2C;RC^2C=(CC_1C--CC_3C)过卤烷基;COC_2CRC^3 C,或CHC_2CN(RC^5C)C_2CRC^3C=CC_1C--CC_6C烷基或氢 RC^5C=CC_1C--CC_6C烷基Z=氢,或(CC_1C--CC_5C)烷醯 基及具星号(*)之碳具R或S绝对构型;或其医药上可 接受 盐。2.一种如式Ia表示之化合物:其中X个别均为氟 或均为氯 或其中一X个别为氟而另一个别为氯;及具星号(*) 之碳 具R或S绝对构型;或其医药上可接受盐。3.一种如 式II表示之化合物其中具星号(*)之碳具R或S绝 对构型;及其立体化学异构物或其医药上可接受盐 。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其系(--)--[(5 R)- -顺式]--4--[4--[4--[4--[[5--(2,4--二氟苯基)--5--( 1H--1,2,4--三唑--1--基甲基)四氢 喃--3--基]甲氧 基]--苯基--1--六氢 ]苯基]--2,4--二氢--2[(R)--( 1--甲丙基)]--3H--1,2,4--三唑--3--酮且以式IIa表示 :或其系(--)--[(5R)--顺式]--4--[4--[4--[4--[[5--(2 ,4--二氟苯基)--5--(1H--1,2,4--三唑--1--基甲基) 四氢 喃--3--基]甲氧基]--苯基--1--六氢 ]苯基]-- 2,4--二氢--2[(S)--(1--甲丙基)]--3H--1,2,4--三唑 --3--酮且以式IIb表示:或其系命名为(--)--[(5R)--顺 式[--4--[4--[4--[4--[[5--(2,4--二氟苯基)--5--(1H- -1,2,4--三唑--1--基甲基)四氢 喃--3--基]甲氧基]- -苯基]--1--六氢 ]苯基]--2,4--二氢--2--(3--戊基 )]--3H--1,2,4--三唑--3--酮且以式IIc表示:5.一种用于 治疗真菌感染之医药组合物,其包含抗真菌有 效量之如申请专利范围第1项之化合物及其药药上 可接受 载体。6.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其 中该载体为 羟丙----,--或--环糊精。7.根据申请专利范 围第5项之医药组合物,其又包含羟丙 基----环糊精,每分子具有2至11个羟丙基。8.一种 如式III之化合物其中X个别均为氟或均为氯,或其 中一X个别为氟而另一个别为氯;且L为OH或LG;LG为脱 离 基图1系描述本发明较佳之化合物对抗真菌之功效 测试( PO),如本发明式IIa及IIb化合物对伊特拉可那唑( itraconazole),氟可那唑(fluconazole)及沙波可那唑( saperconazole)在经黄曲霉(Aspergillus flavus)孢子吸 |
