| 发明名称 | 4-羟基异亮氨酸的非对映异构体和对映异构体及其衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种通式(I)的4-羟基异亮氨酸的非对映异构体和对映异构体及其衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括在直接得到式(I)衍生物或得到至少一种结构(III)内酯的条件下(该内酯呈一种或多种外消旋形式或富含对映异构体的混合物的形式)还原式(II)异噁唑衍生物，接着在碱性条件下，在非质子溶剂或质子溶剂中，使所希望的该一种或多种内酯开环，并且如果需要的话，分离所希望的形式。本发明特别适用于制备(2S，3R，4S)-4-羟基异亮氨酸。 | ||
| 申请公布号 | CN100564352C | 申请公布日期 | 2009.12.02 |
| 申请号 | CN200380108166.5 | 申请日期 | 2003.12.01 |
| 申请人 | 国家科研中心;路易斯·巴斯德大学 | 发明人 | C·米奥斯考夫斯基;A·瓦格纳;S·德拉莫马林;C·卡塔拉;J-M·贝希特 |
| 分类号 | C07C229/22(2006.01)I;C07C227/32(2006.01)I;C07C239/18(2006.01)I;C07D307/66(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 王 杰 |
| 主权项 | 1.通式I的4-羟基异亮氨酸的非对映异构体和对映异构体及其衍生物的制备方法：<img file="C2003801081660002C1.GIF" wi="449" he="421" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>代表：.氢原子或.R<sub>1</sub>或R<sub>2</sub>中的一个代表氢原子，另一个是选自R<sub>a</sub>基，酰基-COR<sub>a</sub>，或官能团-COOR<sub>a</sub>，-SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>或-N(R<sub>a</sub>，R<sub>b</sub>)的取代基，其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>相同或不同，是任选被取代的直链或支链C1-C12烷基，任选被取代的芳基，该芳基含一个或多个芳环，包括5-8个C，或者芳烷基，该烷基和芳基如上所定义，或.R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>二者均表示如前面定义的取代基，其特征在于该方法包括在直接得到式I衍生物或得到至少一种结构III内酯的条件下还原式II的异噁唑衍生物，其中该内酯呈一种或多种外消旋形式或富含对映异构体的混合物的形式：<img file="C2003801081660002C2.GIF" wi="437" he="378" />式中：.R<sub>a</sub>是如前面所定义的，和.R<sub>3</sub>代表氢原子或R<sub>a</sub>，和.R<sub>4</sub>具有R<sub>a</sub>的意义，<img file="C2003801081660003C1.GIF" wi="357" he="381" />接着在碱性条件下，在质子溶剂或非质子溶剂中，使所希望的该一种或多种内酯开环，并且如果需要的话，从一种或多种外消旋形式中分离出所希望的形式。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||