发明名称 1-萘基烷基哌啶衍生物
摘要 本发明提供以式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分的、具有黑色素浓集激素受体拮抗作用的药物组合物,该组合物基于MCH受体拮抗作用,对于以下疾患的预防或者治疗有用:抑郁症、焦虑症(广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、惊恐障碍、强迫症、社交焦虑症等)、注意缺陷障碍、躁狂、躁狂抑郁症、精神分裂症、情绪障碍、压力、睡眠障害、情绪爆发、记忆障碍、认知障碍、痴呆、健忘、谵妄、精神衰退、肥胖症、摄食障碍、食欲障碍、摄食过量、贪食症、厌食症、糖尿病、心血管疾病、高血压、血脂异常症、心肌梗塞、运动障碍(帕金森病、癫痫、痉挛、震颤等)、药物滥用障碍、药物依赖症等。
申请公布号 CN101595091A 申请公布日期 2009.12.02
申请号 CN200780044210.9 申请日期 2007.10.05
申请人 大正制药株式会社 发明人 关口喜功;鹿沼幸祐;坂上一成;林真知;柏修平;表寺克纪
分类号 C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I 主分类号 C07D211/58(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张 萍;李炳爱
主权项 1.式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,[化1]<img file="A2007800442100002C1.GIF" wi="912" he="169" />此处,式(I)中,R<sup>1</sup>为选自式(II)、式(III)和式(IV)的取代基,其中,式(II)为:[化2]<img file="A2007800442100002C2.GIF" wi="323" he="60" />式(II)中,Z<sup>1</sup>为羟基、任选被C<sub>3-6</sub>环烷基取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯氧基、任选被C<sub>3-6</sub>环烷基取代的单-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、甲酰基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基或者杂环基,其中,所述杂环基被羟基、C<sub>1-6</sub>烷基或氨基取代且该C<sub>1-6</sub>烷基任选被羟基或氨基取代,A<sup>2</sup>为任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基,但当Z<sup>1</sup>为甲酰基时,A<sup>2</sup>可以是化学键,式(III)为:[化3]<img file="A2007800442100002C3.GIF" wi="498" he="60" />式(III)中,Z<sup>2</sup>为羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>7-10</sub>芳烷基氧基、杂环氧基、氨基、单-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、羧基、C<sub>2-6</sub>烷酰基、C<sub>7-10</sub>芳烷基氧基羰基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基或者杂环基,Z<sup>3</sup>为-O-或-NR<sup>3</sup>-,其中R<sup>3</sup>为氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,A<sup>3</sup>和A<sup>4</sup>分别独立为任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基,但当Z<sup>2</sup>为杂环基时,A<sup>3</sup>可以是化学键,式(IV)为:[化4]<img file="A2007800442100003C1.GIF" wi="434" he="60" />式(IV)中,Z<sup>4</sup>为C<sub>3-6</sub>环烷基、任选被C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳基或者杂环基,但当Z<sup>5</sup>为-O-时,Z<sup>4</sup>不是杂环基,Z<sup>5</sup>为-O-或-NH-CO-,A<sup>5</sup>为任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基;B为任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基;A<sup>1</sup>为化学键或者C<sub>1-6</sub>亚烷基,该C<sub>1-6</sub>亚烷基任选被1个或2个独立的C<sub>1-6</sub>烷基或者芳基取代,其中该C<sub>1-6</sub>烷基可以一起键合形成环,该芳基任选被卤原子取代;Cy为C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基或杂芳基,其中该芳基或该杂芳基任选具有1~3个选自取代基组X的取代基,所述取代基组X为:卤原子、氰基、硝基、任选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、羟基、任选被卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳氧基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、C<sub>2-6</sub>烷酰基、芳基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、单-C<sub>1-6</sub>烷基羰基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基、单-C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基、二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、芳基和杂芳基,而且所述任选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基任选被卤原子、羟基或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代;n为0或1。
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