作为激酶抑制剂的取代吲唑衍生物

摘要

本发明公开了如说明书中定义的式(I)的取代吲唑衍生物及其药学可接受的盐、其制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的式(I)的化合物可用于治疗学，用于治疗与蛋白激酶活性失调有关的疾病，例如癌症。

主权项

1.式(I)的化合物及其药学可接受的盐：其中：Ar是任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的芳基：卤素，烯基，炔基，氰基，硝基，NHCOR4，COR4，NR5R6，NR5 COR4，OR7，SR7，SOR10，SO₂R10，NHSOR10，NHSO₂R10，R8R9N-C₁-C₆烷基，R8O-C₁-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基和芳基，其中：R4为氢，烯基，炔基，NR5R6，OR7，SR7，R8R9N-C₁-C₆烷基，R8O-C₁-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基或芳基；R5和R6独立地为氢，烯基，炔基，R8R9N-C₂-C₆烷基，R8O-C₂-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基或芳基，或者R5和R6可以与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的杂环基；R7为氢，烯基，炔基，COR4，SOR10，SO₂R10，R8R9N-C₂-C₆烷基，R8O-C₂-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基或芳基，其中R4为如上述定义的；R8和R9独立地为氢，烯基，炔基，COR4，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基或芳基，或者R8和R9可以与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的杂环基，其中R4为如上述定义的；R10为氢，烯基，炔基，NR5R6，OR7，R8R9N-C₁-C₆烷基，R8O-C₁-C₆烷基，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基或芳基，其中R5，R6，R7，R8和R9为如上述定义的；R为任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基，杂环基或芳基；R1，R2和R3独立地为氢，卤素，硝基，任选进一步被取代的直链或支链的C₁-C₆烷基，NR5R6或OR7，其中R5，R6和R7为如上述定义的。