喹诺酮羧酸、其衍生物及它们的制备方法和作为抗菌剂的用途

摘要

本发明涉及制备具有如右所示的式的喹诺酮羧酸或其衍生物的方法，所述方法包括使用在喹诺酮环的一个或多个特定位置上已经具有一个或多个所需取代基的起始喹诺酮并在整个合成中保持所述取代基的取向。本发明的方法包括比现有技术方法更少的步骤。本发明的方法还可以包括从对映体混合物中简单分离所需的所述喹诺酮羧酸或其衍生物的对映体。包含通过本发明方法制备的喹诺酮的药物组合物可以用于有效对抗各种微生物病原体。

主权项

1.制备具有式I的氟喹诺酮或其盐的方法，所述方法包括使具有式II的第一化合物与具有式III的第二化合物接触，以产生具有式I的氟喹诺酮，其中所述氟喹诺酮、所述第一化合物和所述第二化合物由下式表示：其中R¹选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的C₅-C₂₄芳基、取代的C₅-C₂₄芳基、未取代的C₅-C₂₄杂芳基、取代的C₅-C₂₄杂芳基和可以在活体内水解的基团；R²选自氢、未取代的氨基和用一个或两个低级烷基取代的氨基；R³选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的低级烷氧基、取代的低级烷氧基、未取代的C₅-C₂₄芳基、取代的C₅-C₂₄芳基、未取代的C₅-C₂₄杂芳基、取代的C₅-C₂₄杂芳基、未取代的C₅-C₂₄芳氧基、取代的C₅-C₂₄芳氧基、未取代的C₅-C₂₄杂芳氧基、取代的C₅-C₂₄杂芳氧基和可以在活体内水解的基团；X选自卤素原子；Y选自CH₂、O、S、SO、SO₂和NR⁴，其中R⁴选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、和环烷基；并且Z选自氧和两个氢原子。