发明名称 |
吡咯烷噁二唑及噻二唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及用作药学活性化合物的吡咯烷噁二唑与吡咯烷噻二唑衍生物,以及包含这些吡咯烷噁二唑衍生物的药物制剂。所述吡咯烷衍生物能用于治疗和/或预防流产,早产与痛经。特别地,本发明涉及对催产素受体具有显著调节,特别是拮抗活性的吡咯烷衍生物。更优选,所述化合物能用于治疗和/或预防由催产素介导的疾病,包括流产,早产与痛经。本发明还包含新的吡咯烷衍生物及其制备方法。(I)中B为噁二唑与噻二唑取代基团。 |
申请公布号 |
CN100564378C |
申请公布日期 |
2009.12.02 |
申请号 |
CN02815944.6 |
申请日期 |
2002.06.14 |
申请人 |
雪兰诺实验室有限公司 |
发明人 |
M·施瓦兹;P·佩奇;V·珀梅尔;A·夸特罗帕尼;R·J·托马斯 |
分类号 |
C07D413/04(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 |
周承泽 |
主权项 |
1.通式I的吡咯烷噁二唑衍生物:<img file="C028159440002C1.GIF" wi="984" he="402" />及其药学上可接受的盐,其中:A是-(C=O)-;B是1,2,4-噁二唑;R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;R<sup>2</sup>是芳基,所述芳基可以进一步地与1-2个芳基稠合;R<sup>3</sup>’、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基。 |
地址 |
瑞士科因辛斯 |