主权项 |
1.一种制备具有通式Ⅳ特征的化合物的方法<img file="C9510613800021.GIF" wi="378" he="266" />其中R<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;W是CN,NO<sub>2</sub>或CO<sub>2</sub>R<sub>2</sub>;X是Br,Cl或I;L是氢或卤素;M和R各自独立地为氢,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基,CN,NO<sub>2</sub>,Cl,Br,F,I,CF<sub>3</sub>,R<sub>3</sub>CF<sub>2</sub>Z,R<sub>4</sub>CO或NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>并且当M和R处于邻位时,它们可以和与之相连的碳原子一起形成环,其中MR代表结构-OCH<sub>2</sub>O-,-OCF<sub>2</sub>O-或-CH=CH-CH=CH-;R<sub>2</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或苯基;R<sub>3</sub>是氢,F,CHF<sub>2</sub>,CHFCl或CF<sub>3</sub>;R<sub>4</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;R<sub>5</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>6</sub>是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或R<sub>7</sub>CO;R<sub>7</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Z是S(O)<sub>n</sub>或O且n是整数0,1或2该方法包括将通式Ⅴ的化合物<img file="C9510613800031.GIF" wi="314" he="201" />(Ⅴ)其中W,L,M和R如上面所描述,与至少1当量的卤素,X<sub>2</sub>,其中X<sub>2</sub>是Br,Cl或I,在溶剂存在下于55℃到210℃范围里反应得到2-芳基-1-甲基吡咯中间体,将所说的1-甲基吡咯中间体,与另外的至少1摩尔当量所述卤素反应形成2-芳基-4-卤代-1-甲基吡咯中间体,将所说的4-卤代-1-甲基吡咯中间体进一步与至少1摩尔当量所述卤素在自由基引发剂存在下反应形成2-芳基-4-卤代-1-(卤甲基)吡咯中间体,然后将所述4-卤代-1-(卤甲基)吡咯中间体与至少1摩尔当量的碱金属C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>醇盐反应得到通式Ⅳ化合物。 |