发明名称 吲哚-6磺酰胺衍生物及其制备和其作为5-HT-6调节剂的用途
摘要 本发明涉及通式(Ia,Ib,Ic)的新型的磺酰胺衍生物:任选其立体异构体的其中一种形式,优选对映异构体或非对映异构体、其外消旋体,或其至少两种立体异构体的混合物的形式,优选以任何混合比例的对映异构体或非对映异构体,或其盐,优选其相应的生理学上可接受的盐或其相应的溶剂合物;涉及其制备方法;作为人用药物和/或兽医治疗使用药物的应用;及含有其的药用组合物。
申请公布号 CN100563650C 申请公布日期 2009.12.02
申请号 CN200480022271.1 申请日期 2004.07.29
申请人 埃斯特韦实验室有限公司 发明人 R·梅塞比达尔;X·柯都尼索莱尔;A·多达尔朱拉斯
分类号 A61K31/4045(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 主分类号 A61K31/4045(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 段晓玲
主权项 1.一种通式(Ib)的磺酰胺化合物:<img file="C2004800222710002C1.GIF" wi="635" he="482" />其中R为-NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>代表氢;R<sup>6</sup>代表氢或直链的或支链的、任选至少单取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,每个取代基选自羟基、氟、氯、溴和三氟甲基,R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>,相同或不同,各自代表氢或饱和的或不饱和的、直链的或支链的、任选至少单取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>脂烃基,每个取代基选自羟基、氟、氯、溴和三氟甲基,A代表任选至少单取代的、任选含至少一个作为环成员的杂原子的单环芳香环体系,其中所述环为6元环,其中所述取代基各自选自卤素和直链的或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或A代表选自苯并[b]噻吩基和咪唑并[2,1-b]噻唑基的杂芳基,其可被1、2或3个选自氟、氯、溴、甲基、苯基和-O-苯基的取代基取代和/或可通过C<sub>1-2</sub>亚烷基键合,或选自以下的基团:<img file="C2004800222710002C2.GIF" wi="1542" he="315" />其中X和Y相互独立,各自代表选自以下的基团:氢、氟、氯和溴,W代表两个环间的化学单键或O,m1为1或2,并且n为2;任选其立体异构体的其中一种形式,或其盐。
地址 西班牙巴塞罗那