| 主权项 |
1.一种无毒药物输送载体,当接触于眼睛、皮肤、粘膜或体腔时,其能反应温度之增加,而将损耗模量或储能模量中之一或二者可逆性地增加到至少10Pa或100%,其中该载体不需要荷电界面活性剂或pH値敏感性聚合物来增加损耗模量或储能模量中之一或二者,以及其中该载体包含有一非离子性纤维素醚,其分子量不小于30kD,且被取代以具有一或多个择自于由烷基、羟烷基及苯基所组成之群组中的取代基,俾使得式中:n=取代基碳链长;N,=n最大値,≦22;Rn=链长n之烷基;Rn0=链长n之羟烷基;MS(Rn)=Rn之MS値;MS(Rn0)=Rn0之MS値;MS()=苯基之MS値;Q(n)=0.837+0.155*n+0.0075*n20.15;PN=4.4,当N≦3;4.4-1.82,当3<N<10;1.82,当N≧;Q=2.0-3.5但有条件的是,该非离子性纤维素醚并非为一仅具有乙基与羟乙基取代基、一乙基之MS値从1.2至2.5和羟乙基之MS値从0.5至1.5.当以光谱测定法量测于水中1.0重量%之该纤维素醚溶液且加热速度为10℃/min时浊点为30至35℃之纤维素醚。2.如申请专利范围第1项之载体,其中该载体是一种眼用载体,其渗克分子浓度≦350mOsm。3.如申请专利范围第2项之载体,其中N≦4。4.如申请专利范围第2项之载体,其中5.如申请专利范围第4项之载体,其中6.如申请专利范围第2项之载体,其中该载体的损耗模量,储能模量之一或二者增加至少15Pa。7.如申请专利范围第2项之载体,其中该载体系以滴剂投药。8.如申请专利范围第2项之载体,其中该载体最好为凝胶。9.如申请专利范围第2项之载体,其中该载体在滴入眼晴后形成凝胶。10.如申请专利范围第9项之载体,其中该凝胶具有一为5至1,000Pa之G*値(复合翦切模量。)11.如申请专利范围第10项之载体,其中该凝胶具有一为10至200Pa之G*値。12.如申请专利范围第9项之载体,其中该凝胶之20至50mg起始量,置于静态人工泪液二小时后,至少50%未溶解。13.如申请专利范围第2项之载体,其中该载体系以可挤出的凝胶投药。14.如申请专利范围第13项之载体,其中该载体之剂后G*値为50至100,000Pa。15.如申请专利范围第14项之载体,其中该载体之剂后G*値为100至20,000Pa。16.如申请专利范围第2项之载体,其中该载体之剂前pH値为5.0至8.5。17.如申请专利范围第2项之载体,其更加包括一防腐剂,该防腐剂系择自于一由烷铵苯卤化物和Polyqud所组成之群组者。18.如申请专利范围第17项之载体,其中该防腐剂含量不超过0.012wt%。19.如申请专利范围第2项之载体,其中该纤维素醚含量不超过10wt%。20.如申请专利范围第19项之载体,其中该纤维素醚含量不超过5wt%。21.如申请专利范围第20项之载体,其中该纤维素醚含量不超过3wt%。22.如申请专利范围第2项之载体,其更包含一种药物携带基质,平均颗粒不少于50m且系择自于由阴离子交换树脂、阳离子交换树脂、胶囊微球体、不溶药物颗粒、凝胶颗粒及聚合物药物复合物所组成之群组者。23.如申请专利范围第2项之载体,其更包含一种或更多药物,该等药物系择自于由青光眼治剂、多巴硷能对抗剂、术后抗高血压剂、抗微生物剂、非固醇类及固醇类抗炎剂、前列腺素、蛋白质、生长素、免疫抑制及抗过敏剂所组成之群组中。24.如申请专利范围第2项之载体,其中该纤维素醚胶凝温度小于或等于40℃,且该载体更包含一种补助剂含量足以使胶凝温度降至小于或等于35℃,惟条件是该补助剂不是界面活性剂。25.如申请专利范围第24项之载体,其中该补助剂是一种盐,其阴离子为选自于由Cl-、PO4-、HCO3-、CO3-、HPO4-及B4O72-所组成之群组中。26.如申请专利范围第25项之载体,其中该纤维素醚是一不同于一具有一乙基之MS値从1.2至1.5和羟乙基之MS値从0.5至1.5以及一浊点从30至35℃的乙基羟乙基纤维素之乙基羟乙基纤维素,该盐含量少于2wt%,且该盐成份包括最高可达1.5wt%之二价磷酸盐和最高可达0.5wt%之一价磷酸盐。27.如申请专利范围第2项之载体,其中该纤维素醚系为选自于由烷基或羟烷基所组成之群组者一个或多个基所取代者。28.如申请专利范围第27项之载体,其中N≦4。29.如申请专利范围第28项之载体,其中30.如申请专利范围第29项之载体,其中31.如申请专利范围第27项之载体,其中该纤维素醚为甲基烷纤维素。32.如申请专利范围第31项之载体,其中该甲基烷纤维素为甲基乙基纤维素。33.如申请专利范围第32项之载体,其中该总MS値大于1.6,以及其中,该甲基MS値为1.3至2.4,而乙基MS値为0.1至0.5。34.如申请专利范围第27项之载体,其中该纤维素醚为一具有乙基MS値大于1,羟乙基MS値大于0.1之乙基羟乙基纤维素,但有条件的是该乙基羟乙基纤维素并非一具有一乙基之MS値从1.2至2.5.一羟乙基之MS値从0.5至1.5以及浊点从30至35℃之乙基羟乙基纤维素。35.一种无毒眼用药物输送载体,当慢慢滴入眼睛时,其能反应温度之增加,而将损耗模量或储能模量中之一或二者可逆性地增加到至少10Pa或100%,其中该载体具有一小于或等于350mOsm之渗克分子浓度,且不需要荷电界面添性剂或pH値敏感性聚合物来增加损耗模量或储能模量中之一或二者,以及其中该载体包含有一分子量不少于30kD之甲基乙基纤维素,且甲基之MS値为1.0至0.1.乙基之MS値为0.5至1.4。36.如申请专利范围第35项之载体,其中该甲基之MS値为0.3至0.8,乙基之MS値为0.7至1.2。37.如申请专利范围第36项之载体,其中该甲基之MS値为约0.34,该乙基MS値为约1.0。38.一种无毒眼用药物输送载体,当其胶凝慢慢滴入眼睛时,其能反应温度之增加,其中该载体具有一小于或等于350mOsm之渗克分子浓度,且不需要荷电界面活性剂或pH値敏感性聚合物,其中该载体包含有一分子量不少于30kD、乙基之MS値从1.0至2.0以及羟乙基之MS値从0.1至1.4之乙基羟乙基纤维素,且一足够量之佐剂以降低该载体gelation之温度≦35℃,但有条件的是该佐剂并非一荷电界面活性剂。39.如申请专利范围第38项之载体,其中该乙基之MS値为1.4至2.0,而该羟乙基之MS値为0.6至1.4。 |
