脑浮肿抑制用医药组成物

摘要

有关以内皮素(endothelin)拮抗物质,例如式(I)化合物,其制药容许盐或其水合物CC (I);以及波先旦(Bosentan),环[D-天冬胺醯基-L-[3-(4-苯基-l-基羰基)]-丙胺基-L-天冬胺醯基-D-[2-(2-吩基)]甘胺醯基-L-白胺醯基-D-色胺醯基]．2Na或环[D-天冬胺酸-L-脯氨酸-D-缬氨酸-L-白胺酸-D-色胺酸-]为有效成分之脑浮肿抑制剂。又有关投予有效量内皮素拮抗物质来防治脑浮肿之方法,及用内皮素拮抗物质制造防治脑浮肿之医药。内皮素拮抗物质不拘发生机制,对所有脑浮肿有抑制作用,对脑浮肿之防治极为有用。

主权项

1.一种脑浮肿抑制用医药组成物,其当作有效成分之内皮素拮抗物质为选自如下式(I)化合物,其制药容许盐或这些之水合物[式中R1为氢或代谢性酯残基,R2为-COR5COOH(R5为C2-6伸烯基)];以及波先旦(Bosentan),环[D-天冬胺醯基-L-[3-(4-苯基-1-基羟基)]-丙胺基-L-天冬胺醯基-D-[2-(2-吩基)]甘胺醯基-L-白胺醯基-D-色胺醯基].2Na及环[D-天冬胺酸-L-脯氨酸-D-缬氨酸-L-白胺酸-D-色胺酸-]。2.如申请专利范围第1项之脑浮肿抑制用医药组成物,其中内皮素拮抗物质为式(I)化合物中R1为氢,C1-6烷基,芳基1-(醯氧基)烷基,1-(烷氧羰氧基)烷基或(5-甲基-1,3-二茂烯-4-基)甲基,R2为-COR5COOH(其中R5为C2-6伸烯基)之化合物或其制药容许盐或这些之水合物。3.如申请专利范围第1项之脑浮肿抑制用医药组成物,其中内皮素拮抗物质为式(I)中R1为氢,R2为-COCH=CHCOOH之化合物,其制药容许盐或这些之水合物。图式简单说明:第一图乃示化合物(I-Na)对脑浮肿之使用,纵轴表示脑含水量(%),横轴表示脑之部位,ACA为前大脑动脉支配下之大脑皮质,MCA为中大脑动脉支配下之大脑皮质,Caudate putamen为纹状体。第二图乃示化合物(I-Na)对脑浮肿之用量依赖性。纵轴乃示脑含水量(%),横轴乃示脑之部位。第三图乃示波先旦Bosentan对脑浮肿之作用。纵轴乃示脑含水量(%),横轴乃示脑之部位。第四图乃示TAK-044对脑浮肿之作用。纵轴乃示脑含水量(%),横轴乃示脑之部位。第五图乃示BQ-123对脑浮肿之作用。纵轴乃示脑含水量(%),横轴乃示脑之部位。