发明名称 БЕЗАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ ГИСТОНОВ
摘要 1. Соединение формулы (I) ! ! в которой R1 представляет собой С-связанное пиразольное кольцо, которое необязательно замещено одной или несколькими группами, выбранными из С1-4алкила, С3-4циклоалкила, С1-4алкокси и С3-4циклоалкокси; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1 формулы (IA) ! ! где R2 представляет собой водород, С1-4алкил или С3-4циклоалкил, и ! R3 и R5 независимо выбирают из водорода, С1-4алкила, С3-4циклоалкила, С1-4алкокси или С3-4циклоалкокси; или его фармацевтически приемлемая соль. ! 3. Соединение по п.1 формулы (IB) ! ! где R2, R3 и R5 имеют значения, указанные в пункте 2; или его фармацевтически приемлемая соль. ! 4. Соединение по п.2 или 3, где R2 представляет собой водород, метил, этил, пропил, циклопропил, метилциклопропил или циклобутил. ! 5. Соединение по п.2 или 3, где R2 представляет собой водород, метил или этил. ! 6. Соединение по п.2 или 3, где R3 и R5 независимо выбирают из водорода метила, этила, пропила, циклопропила, метилциклопропила, метокси, этокси, пропокси или циклопропокси. ! 7. Соединение по п.2 или 3, где R3 и R5 независимо выбирают из водорода, метила, этила или метокси. ! 8. Соединение по п.2 или 3, где по меньшей мере одна группа, выбранная из R2, R3 и R5, отличается от водорода. ! 9. Соединение по п.1, которое выбрано из любого из следующих соединений: ! N-(2-аминофенил)-4-[1-(1H-пиразол-3-илметил)пиперидин-4-ил]бензамид; ! N-(2-аминофенил)-4-{1-[(5-метокси-1,3-диметил-1H-пиразол-4-ил)метил]пиперидин-4-ил}бензамид; ! N-(2-аминофенил)-4-{1-[(3-этил-1H-пиразол-4-ил)метил]пиперидин-4-ил}бензамид; ! N-(2-аминофенил)-4-{1-[(1-метил-1H-пиразол-4-ил)метил]пиперидин-4-ил}бензамид; ! N-(2-аминофенил)-4-{1-[(1,3-диметил-1H-пиразол-5-ил)метил]пиперидин-4-ил}бензамид; ! N-(2-аминофенил)-4-{1-[(1,
申请公布号 RU2008119411(A) 申请公布日期 2009.11.27
申请号 RU20080119411 申请日期 2006.10.17
申请人 АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE) 发明人 ЭНДРЬЮС Дейвид Майкл (GB);СТОУКС Элейн Софи Элизабет (GB);ТЕРНЕР Эндрью (GB);УОРИНГ Майкл Джеймс (GB)
分类号 C07D401/06 主分类号 C07D401/06
代理机构 代理人
主权项
地址