摘要 |
Derivado de sulfamato de benzotiofeno obtenible mediante el proceso que comprende las etapas de: 1) convertir el 6-metoxi-benzotiofeno (3): **(Ver figura)** en el cual R 3 es hidrógeno, un alcoxi (C 1-C 6) o un halógeno o el 5-metoxi-benzotiofeno correspondiente para el derivado de monobromo correspondiente con N-bromosuccinimida y ácido p-toluenosulfónico en 1,2-dicloroetano usando condiciones convencionales; 2) transformar dicho derivado de monobromo en un bromuro de órganomagnesio y después condensarlo con una cetona o un aldehído seleccionado del grupo que consiste en ciclopentanona, ciclohexanona, cicloheptanona, ciclooctanona, ciclodecanona, 4-metilciclohexanona, 2-metilciclohexanona, 2,2-dimetil-ciclopentanona, 2-adamantanona, propanal, hexanal, ciclohexano-carboxaldehído, cicloheptanocarboxaldehído para producir, después del tratamiento con trietilsilano en atmósfera de argón en diclorometano, el metoxibenzotiofeno sustituido correspondiente usando condiciones convencionales; 3) opcionalmente alquilar el metoxibenzotiofeno sustituido correspondiente usando condiciones convencionales en THF con yodometano o bromobutano en presencia de n-butilitio, para producir el metoxibenzotiofeno sustituido correspondiente; 4) desproteger el metoxibenzotiofeno sustituido obtenido en la etapa 2) o en la etapa 3) con tribromoborano en condiciones convencionales; 5) transformar el compuesto hidroxi resultante en el sulfamato correspondiente mediante tratamiento con hidruro de sodio, con ácido amidoclorosulfónico o mediante reacción con cloruro de sulfamoilo en dimetilacetamida; y 6) opcionalmente oxidar el compuesto resultante mediante peróxido de hidrógeno en ácido trifluoroacético usando condiciones convencionales.
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