Ｎ-苯基-芳基磺醯胺化合物及含该化合物作为有效成分之医药组成物

摘要

本发明系关于一种通式(1)表示之N-苯基-芳基磺醯胺化合物：[式中，R1表示COOH等；R2表示氢原子及甲基等；(R3，R4)表示(甲基，甲基)等组合；R5表示异丙基等；Ar表示可被甲基取代之噻唑基、吡啶基、5-甲基-2-呋喃基；以及n表示0或1]，其制造中间体化合物及此等之制法。通式(I)表示之化合物会结合于前列腺素E2受体，尤其是EP1亚型受体并拮抗其作用，而且不易受蛋白结合之影响以致在活体内之活性良好，所以可做为镇痛剂、解热剂、频尿或下部尿路症之治疗剂以及抗癌剂。

主权项

一种通式(I)表示之N-苯基-芳基磺醯胺化合物或其C1-6烷酯或其无毒性盐：(式中，R1表示COOH、5-四唑基、5-酮基-1,2,4-二唑基、CH2OH或5-酮基-1,2,4-噻二唑基；R2表示氢原子、甲基、甲氧基或氯；R3及R4表示(1)甲基及甲基、(2)甲基及氯、(3)氯及甲基或(4)三氟甲基及氢原子之组合，或者R3及R4与其键结之碳原子一起形成(5)环戊烯、(6)环己烯或(7)苯环；R5表示异丙基、异丁基、2-甲基-2-丙烯基、环丙基甲基、甲基、乙基、丙基、2-丙烯基或2-羟基-2-甲基丙基；Ar表示可被甲基取代之噻唑基、吡啶基、5-甲基-2-呋喃基；n表示0或1，但是当R1表示5-四唑基、5-酮基-1,2,4-二唑基、或5-酮基-1,2,4-噻二唑基时，n表示0)。