用于治疗病毒感染的N⁴-酰基胞嘧啶核苷

摘要

本发明涉及一种治疗或预防人类或其它宿主动物病毒感染，特别是人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)感染的方法和组合物，包括给药有效量的N⁴-酰基-2’，3’-二脱氧-5-氟胞嘧啶核苷或N⁴-酰基-2’，3’-二脱氢-2，’，3’-二脱氧-5-氟胞嘧啶核苷，及其可药用盐、前药和其它衍生物。

主权项

1.式(I)或(II)的化合物或其可药用盐：其中i)X为O，S，NR⁵，CH₂，CHF或CF₂；ii)Y为CH₂，CHF或CF₂；iii)R¹选自氢，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，卤代链烯基，炔基，卤代炔基，环烷基，CN，CF₃，N₃，NO₂，芳基，杂芳基和酰基；iv)R²选自链烯基，炔基，环烷基，氨基烷基，羟基烷基，卤代烷基，硫代烷基，芳基，杂芳基，和C₆H₄R⁶，其中R⁶选自卤素，CN，CF₃，N₃，NO₂，烷基，卤代烷基，氨基烷基，烷氧基，硫代烷基，链烯基，炔基，和芳基；v)R³和R³’独立选自H，卤素，CN，CF₃，N₃，NO₂，烷基，链烯基，和炔基；vi)R⁴为H，磷酸酯，被烷基、链烯基、炔基、芳基、磺酸酯，脂质，氨基酸，肽或胆固醇或药学上可接受的离去基团取代的羰基，当体内给药时该离去基团能提供其中R³和R³’为H或磷酸酯的化合物；和vii)R⁵为H，酰基，烷基，链烯基，炔基或环烷基。