| 发明名称 | PKC抑制剂在移植中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及PKC抑制剂在治疗胰岛素生成细胞和组织排斥如胰岛移植排斥或转分化胰岛素生成肝细胞排斥的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101583358A | 申请公布日期 | 2009.11.18 |
| 申请号 | CN200780044704.7 | 申请日期 | 2007.12.05 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | A·科恩;P·莱克;A·迈比歇尔 |
| 分类号 | A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4468(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式(I)或(IIa)的PKC抑制剂或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗胰岛素生成细胞排斥如胰岛移植排斥或者用于预防转分化细胞和组织排斥的药物中的用途，<img file="A2007800447040002C1.GIF" wi="1647" he="451" />其中R<sub>a</sub>是H；C<sub>1-4</sub>烷基；或被OH、NH<sub>2</sub>、NHC<sub>1-4</sub>烷基或N(二-C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>取代的C<sub>1-4</sub>烷基；且R是式(a)或(b)的基团<img file="A2007800447040002C2.GIF" wi="1293" he="215" />其中每个R<sub>1</sub>和R<sub>11</sub>是杂环残基；NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>，其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与它们所结合的氮原子一起形成杂环残基；每个R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>独立地是H、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、OH、SH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、NHC<sub>1-4</sub>烷基、N(-二-C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>或CN；且环A任选地被取代，R<sub>1a</sub>是<img file="A2007800447040002C3.GIF" wi="562" he="108" />其中s’是0且R’<sub>12</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基；或s’是1且R’<sub>12</sub>是吡啶基、优选2-吡啶基，且R’<sub>1a</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||