发明名称 |
一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法,该方法以手性1,2-苯乙二醇为原料,经选择性单对甲苯磺酰化反应,得到手性2-对甲苯磺酸-1-苯基-1,2-乙二醇,再与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行取代反应,得到手性2-邻苯二甲酰亚胺-1-苯基乙醇,最后通过肼解反应得到构型保留的手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇。与现有技术相比,本发明工艺合理,操作简单,从廉价的手性原料出发制备2-氨基-1-苯乙醇,成本低廉,获得的产品光学纯度和化学纯度高,适合工业化大规模生产,为工业化生产手性2-氨基-1-苯乙醇类似物提供了有利条件。 |
申请公布号 |
CN101575298A |
申请公布日期 |
2009.11.11 |
申请号 |
CN200810205183.5 |
申请日期 |
2008.12.31 |
申请人 |
上海予利化学科技有限公司 |
发明人 |
俞建新;曾小华;顾建良;费巧龙 |
分类号 |
C07C215/30(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C215/30(2006.01)I |
代理机构 |
上海科盛知识产权代理有限公司 |
代理人 |
赵志远 |
主权项 |
1.一种制备手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇的方法,其特征在于,该方法以手性1,2-苯乙二醇为原料,经选择性单对甲苯磺酰化反应,得到手性2-对甲苯磺酸-1-苯基-1,2-乙二醇,再与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行取代反应,得到手性2-邻苯二甲酰亚胺-1-苯基乙醇,最后通过肼解反应得到构型保留的手性医药中间体2-氨基-1-苯乙醇。 |
地址 |
201512上海市金山区秋实路688号4号楼208室 |