PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARIL-AMINOPROPANOLES.

摘要

Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) enantioméricamente enriquecidos** ver fórmula** en la que Ar representa un resto 2-tiofen-ilo o 3-tiofen-ilo substituido o no substituido y R 1 y R 2 representan respectivamente independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C 1-C 20, arilo C 4-C 14 o arilalquilo C5-C15 o los dos restos R 1 y R 2 representan juntos alquileno C3-C12, caracterizado porque a) se transforman compuestos de fórmula (II) en compuestos de fórmula (III) enantioméricamente enriquecidos o compuestos de fórmula (IV) en compuestos de fórmula (V) enantioméricamente enriquecidos ** ver fórmulas** en las que Ar posee el significado indicado para la fórmula (I) y R 1 y R 2 poseen el significado indicado para la fórmula (I) y R 3 representa hidrógeno, alquilo C1-C20, arilo C4-C14 o arilalquilo C5-C15, y en el que la transformación i) se realiza en presencia de un catalizador que contiene complejos de rutenio, pudiéndose obtener los complejos de rutenio por reacción de compuestos de fórmula (XII) con compuestos de fórmula (XIII), o complejos de fórmula (XIV), en la que en los compuestos de fórmula (XII) ** ver fórmula*^* Areno representa un compuesto aromático coordinado con 6 a 12 átomos de carbono de anillo, que además puede estar substituido con hasta 6 restos que están respectivamente independientemente seleccionados entre sí del grupo de alquilo C 1-C 8, bencilo y fenilo y X representa cloro, bromo o yodo, y en donde en la fórmula (XIII) ** ver fórmula** R 7 y R 8 representan respectivamente independientemente entre sí alquilo C 1-C 20, arilo C 4-C 15 o arilalquilo C5-C16 o R 7 y R 8 representan conjuntamente un resto alquileno C3-C12 de cadena lineal o ramificado y R 9 representa alquilo C1-C20, fluoroalquilo C1-C20 o arilo C4-C15, y en donde en la fórmula (XIV) ** ver fórmula** Areno y X poseen respectivamente el significado indicado para la fórmula (XII) y (XIII) representa compuestos de la fórmula (XIII) con el significado ahí indicado, ii) en presencia de al menos una amina que está presente al menos parcialmente en forma protonada, iii) con ácido fórmico, formiatos o mezclas de los mismos, y b) en el caso de que para el paso a) se hubieran utilizado compuestos de fórmula (II) se hacen reaccionar los compuestos de fórmula (III) enantioméricamente enriquecidos con aminas de fórmula (VI) en la que R 1 y R 2 poseen el significado indicado en la fórmula (I), para obtener compuestos de fórmula (V) enantioméricamente enriquecidos con el significado anteriormente indicado y c) los compuestos de fórmula (V) enantioméricamente enriquecidos se transforman por reducción en compuestos de fórmula (I) enantioméricamente enriquecidos con el significado anteriormente indicado.