发明名称 COMPUESTOS DE 1-OXA-3,8-DIAZAESPIRO(4,5)-DECAN-2-ONA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS.
摘要 Compuestos de 1-oxa-3,8-diazaespiro[4,5]-decan-2-ona sustituidos de fórmula general I,** ver fórmula** donde n es 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 representa un grupo arilo en caso dado sustituido o un grupo heteroarilo en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico saturado o insaturado en caso dado sustituido; R2 representa -C(=S)-NH-R3; -C(=O)-NH-R4; -S(=O)2-R5; -(CH2)-C(=O)-NH-R6; -(CH2)-Daa-(CH2)bb-Ecc- (CH2)dd-R7 con aa = 0 ó 1; bb = 0, 1 ó 2; cc = 0 ó 1 y dd = 0 ó 1, representando D y E, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2] y siendo la suma de aa y cc distinta de 0; -C(=O)-R8 ó -S(=O)2-NR9R10; R3 representa -(CHR11)-(CH2)w-C(=O)-O-R12 con w = 0 ó 1; -(CHR13)-(CH2)a-Kb-(CH2)c-Ld-R14 con a = 0, 1 ó 2; b = 0 ó 1; c = 0, 1 ó 2 y d = 0 ó 1, representando K y L, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R4 representa -(CHR15)-(CH2)e-Mf-(CH2)g-Ph-R16 con e = 0, 1 ó 2; f = 0 ó 1; g = 0, 1 ó 2 y h = 0 ó 1, representando M y P, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R5 representa -(CHR17)-(CH2)k-Ql-(CH2)m-To-R18 con k = 0, 1 ó 2; l = 0 ó 1; m = 0, 1 ó 2 y o = 0 ó 1, representando Q y T, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R6 representa un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R7 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, imidazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, azepanilo, diazepanilo y ditiolanilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-CH2-CH2-CH3, -O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CF3, -S-CF3, -S-CF2H, -S-CFH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)- C(CH3)3, -C(=O)-CF3, -C(=O)-C2F5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)- NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)2-C2H5, -NH-S(=O)2-CH3, -S(=O)2-NH-CH3 y -S(=O)2-NH2; o representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, (1,3)-benzodioxolilo, (1,4)-benzodioxanilo, 2H-cromenilo, tiofenilo, furanilo, pirrolilo, pira- zolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, tiazolilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, [1,2,4]-oxadiazolilo, [1,2,3,4]-tetrahidronaftilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroisoquinolinilo, [1,2,3,4]-tetrahidroquinazolinilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, indazolilo, quinazolinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, pudiendo el grupo en cada caso estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH(CH3)2, -O-CH2-CH2-CH3, -O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -S-CF2H, -S-CFH2, SH, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH(CH3)2, -S-CH2-CH2-CH3, -S-C(CH3)3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, -C(CH3)2-C2H5, n-hexilo, n-heptilo, -NHC(= O)-O-CH3, -NH-C(=O)-O-C2H5, -NH-C(=O)-O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-OH, -(CH2)-C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-CH2- CH3, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-C(CH3)3, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH3)(C2H5), -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)- CF3, -C(=O)-C2F5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N (CH3)2, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)2-CH3, -S(=O)2-C2H5, -NH-S(=O)2-CH3, -S(=O)2-NH-CH3, -S(=O)2- NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, fenilo y bencilo, pudiendo en cada caso la parte cíclica de los grupos -S(=O)2- NH-fenilo, fenilo y bencilo estar sustituida con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, -O-CH3, -O-C2H5, -OCH( CH3)2, -O-CH2-CH2-CH3, -O-C(CH3)3, -O-CH2-CH2-CH2-CH3, -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; R8 representa -(CHR19)-Vp-(CH2)q-(CH2)r-Ws-R20 con p = 0 ó 1; q = 0, 1 ó 2; r = 0, 1 ó 2 y s = 0 ó 1, representando V y W, independientemente uno de otro, O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; -(CH=CH)- R21; -(CR22R23)-Yt-(CR24R25)u-(CH2)v-C(=O)-OR26 con t = 0 ó 1, u = 0 ó 1 y v = 0 ó 1, representando Y O, S, NH, N(CH3), N(C2H5) ó N[CH(CH3)2]; -(CHR27)-O-C(=O)-R28; -CH[(CH2)R29][NH-S(=O)2-R30]; -CH[(CH2)R31][NH-C(=O)-O-R32]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R9 y R10 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R11, R13, R15, R17, R19, R22, R23, R24, R25 y R26 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo hidrógeno o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R12, R28 y R32 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R14, R16, R18 y R20 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; y R21, R27, R29, R30 y R31 representan, independientemente uno de otro, en cada caso, un grupo cicloalifático, en caso dado sustituido, que puede estar unido mediante 1 ó 2 grupos alquileno(C1-5) lineales o ramificados, en caso dado sustituidos; o un grupo arilo, en caso dado sustituido, o un grupo heteroarilo, en caso dado sustituido, pudiendo el grupo arilo estar condensado con un sistema monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; donde los grupos alifáticos(C1-10) arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH y -NH2; los grupos cicloalifáticos arriba mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos, en cada caso, con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente unos de otros, de entre el grupo consistente en oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NH2, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -S-CF2H, -S-CFH2, -SH, -Salquilo( C1-5), alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -(CH2)-C(=O)-OH; -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-6))2, -NH-fenilo, -NH-piridinilo, -N(alquil(C1-5))fenilo, -N (alquil(C1-5))piridinilo, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-perfluoralquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-alqui
申请公布号 ES2328278(T3) 申请公布日期 2009.11.11
申请号 ES20060754597T 申请日期 2006.06.27
申请人 GRUNENTHAL GMBH 发明人 DR. SUNDERMANN, CORINNA;PRZEWOSNY, MICHAEL;DR. SUNDERMANN, BERND
分类号 C07D498/10;A61K31/438;A61P25/04 主分类号 C07D498/10
代理机构 代理人
主权项
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