一种含有二氮杂环丙烯基的非天然核苷、其制备方法及其应用

摘要

本发明提供了一种具有光敏基团的含有二氮杂环丙烯基的非天然核苷，同时还公开了该化合物的制备方法和应用。本发明提供的核苷能在较高的波长(～360nm)下光解，产生一个高活性的卡宾；本发明提供的核苷可以进入细胞参与细胞内新生物大分子的合成，掺入光交联试剂的生物大分子可以作为光化学治疗试剂，诱导分子内或分子间交联。

主权项

1.具有结构式(I)的含有二氮杂环丙烯基的非天然核苷化合物：其中，式中R¹为氢、取代或未取代的C₁～C₈的烷基，n为0、1、2或3，但最好是0；Ar是5元至10元的杂芳环或5元至10元的芳环，这些芳环需要具备两个条件：(a)至少有一个含糖、糖类似物、核苷或核苷类似物的取代基；(b)0到3个包括取代或未取代的C₁～C₈的烷基、羟基和氨基；Ar或是带取代基的6元至10元的芳环，或是带核糖或脱氧核糖取代基，或者是带核苷亚磷酰胺单体或脱氧核苷亚磷酰胺单体的糖类似物取代基；或者，Ar是带重复的糖-磷酸结构单元、重复的经修饰的糖-磷酸结构单元或核苷类似物的核苷取代基；或者，Ar是带肽核酸的核苷类似物的取代基。