发明名称 作为钾通道调节剂的1,4-二氨基双环瑞替加滨类似物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中G是-O-、-S-、-C(g<sub>1</sub>)(g<sub>2</sub>)-或者-NH-和n=1、2或者3。这样的化合物调节钾通道。所述化合物对于治疗和预防疾病和失调是有用的,所述疾病和失调受到钾离子通道的调节的影响。一种这样的疾病是癫痫病。
申请公布号 CN101578259A 申请公布日期 2009.11.11
申请号 CN200780049815.7 申请日期 2007.11.28
申请人 威朗国际制药公司 发明人 H·陈;J·宋;J-M·韦尼耶;J·Z·吴
分类号 C07C233/41(2006.01)I;C07C271/30(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I 主分类号 C07C233/41(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人 赵蓉民;陆惠中
主权项 1.式I的化合物,<img file="A2007800498150002C1.GIF" wi="1029" he="434" />其中G是-O-、-S-、-C(g<sub>1</sub>)(g<sub>2</sub>)-或者-NH-,其中g<sub>1</sub>和g<sub>2</sub>独立地是H、苯基、卤素、甲氧基、卤代甲基、甲氧甲基或者C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;n=1、2或3;每个Ar<sub>1</sub>独立地是5-到10-元单环或者双环芳基,其任选地含有1-4个杂原子,所述杂原子独立地选自N、O和S;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自H、CN、卤素、CH<sub>2</sub>CN、OH、NO<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>F、CHF<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、OR<sub>8</sub>、C(=O)R<sub>9</sub>、C(=O)OR<sub>10</sub>、OC(=O)R<sub>11</sub>、SR<sub>12</sub>、NR<sub>13</sub>C(=O)R<sub>14</sub>、NR<sub>I3</sub>C(=NH)R<sub>14</sub>、C(=O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、CH<sub>2</sub>C(=O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、CH<sub>3</sub>NHC(=NH)-、CH<sub>3</sub>C(=NH)NH-、CH<sub>2</sub>C(=NH)NH<sub>2</sub>、NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>19</sub>、N(R<sub>20</sub>)SO<sub>2</sub>R<sub>2</sub>1、SO<sub>2</sub>NR<sub>22</sub>R<sub>23</sub>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;U是N或者CR’;R′、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地是H、卤素、三氟甲基、C<sub>1-6</sub>烷基,其中C<sub>1-6</sub>烷基基团任选地用1或者2个基团取代,所述取代基团独立地选自OH、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、OC<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或者三氟甲基;X=O或者S;Y是O或者S;Z是H、卤素、OH、CN、CH<sub>2</sub>CN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、O-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、0-(CH<sub>2</sub>)wC3-C6环烷基;q=1或者0;R<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(CHR<sub>6</sub>)C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、CH<sub>2</sub>(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、CH<sub>2</sub>(CHR<sub>6</sub>)C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、Ar<sub>2</sub>、(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>Ar<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>Ar<sub>2</sub>或者(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>CH<sub>2</sub>Ar<sub>2</sub>,其中w-0-3;每个Ar<sub>2</sub>独立地是5-到10-元单环或者双环芳基,其任选地含有1-4个环杂原子,所述环杂原子独立地选自N、O和S;R<sub>6</sub>是H或者C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;和R<sub>8</sub>-R<sub>23</sub>独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、(CHR<sub>6</sub>)<sub>w</sub>C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,其中所有烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基任选地用一个或者二个取代基取代,所述取代基独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、卤素、OH、OMe、CN、CH<sub>2</sub>F和三氟甲基;其中,另外地,所述链烯基和炔基基团任选地用苯基或者C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基取代;和其中所有的环烷基基团任选地含有一个或者二个环杂原子,所述环杂原子独立地选自N、O和S;或者其药学上可接受的盐或者溶剂化物。
地址 美国加利福尼亚州