| 发明名称 | 作为通道活化蛋白酶抑制剂的化合物和组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及应用该化合物治疗、改善或预防与通道活化蛋白酶有关的病症的方法，所述的通道活化蛋白酶包括但不限于前列腺蛋白酶、PRSS22、TMPRSS11(例如TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP-2)、蛋白裂解酶(MTSP-1)、CAP2、CAP3、胰蛋白酶、组织蛋白酶A或嗜中性细胞弹性蛋白酶。 | ||
| 申请公布号 | CN101578120A | 申请公布日期 | 2009.11.11 |
| 申请号 | CN200780049355.8 | 申请日期 | 2007.11.21 |
| 申请人 | IRM责任有限公司 | 发明人 | D·C·塔利;A·K·查特吉;A·维达尔;B·布尔苏拉亚;G·斯普拉贡 |
| 分类号 | A61P11/00(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I | 主分类号 | A61P11/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式(1)化合物或其可药用盐：<img file="A2007800493550002C1.GIF" wi="801" he="516" />其中O-(CR<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-R<sup>2</sup>为处于环A任何位置的取代基；J为5-12元单环或稠合的碳环、包含N、O和/或S的杂环；芳基或杂芳基环，条件是J不是三唑基；B为<img file="A2007800493550002C2.GIF" wi="457" he="343" />或(CR<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-R<sup>5</sup>；Y为键、-SO<sub>2</sub>-、-NHCO-或-O-(CO)-；R<sup>1</sup>为卤素、-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-NRC(＝NR)-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-C(＝NR)-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-C(O)-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-NR-SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-NR-C(O)-R<sup>6</sup>、-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、或-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-OR<sup>6</sup>，或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基或C<sub>2-6</sub>炔基；或任选取代的碳环、杂环、芳基或杂芳基；R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基或-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-R<sup>5</sup>；或者，NH-Y-R<sup>3</sup>一起形成NH<sub>2</sub>；R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为任选取代的5-12元碳环、杂环、芳基或杂芳基；或R<sup>4</sup>为H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基，或<img file="A2007800493550003C1.GIF" wi="320" he="115" />其中P为C或N且环E与P一起形成任选取代的5-12元单环或稠环；R<sup>6</sup>与R<sup>7</sup>独立地为H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基或-(CR<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-R<sup>5</sup>；每个R为H、或C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基或C<sub>2-6</sub>炔基；l为0-6；k、m、n和p独立地为1-6；x为0-4；条件是当NH-Y-R<sup>3</sup>一起形成NH<sub>2</sub>时R<sup>4</sup>为哌啶基；且进一步的条件是当B为(CR<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-R<sup>5</sup>时R<sup>5</sup>为哌啶基。 | ||
| 地址 | 英属百慕大群岛哈密尔顿 | ||