| 发明名称 | 一种辛伐他汀铵盐的合成方法及所用中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备如式V所示的辛伐他汀铵盐的合成方法，其包括如下步骤：惰性气体保护下，在水溶性有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的中间体进行水解反应，再用酸进行酸化，然后与氨气或氨水经铵化反应，即可制得如式V所示的辛伐他汀铵盐。本发明还公开了如式IV所示的新中间体及其制备方法：惰性气体保护下，在酸催化剂的作用下，将如式I所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应。其中，R为甲基或乙基。本发明制备辛伐他汀中间体以及辛伐他汀铵盐的方法均操作简便，条件温和，产率较高。 | ||
| 申请公布号 | CN101575286A | 申请公布日期 | 2009.11.11 |
| 申请号 | CN200810037174.X | 申请日期 | 2008.05.09 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 卞红平;周后元;应瑞芬 |
| 分类号 | C07C69/013(2006.01)I;C07C69/22(2006.01)I;C07C67/28(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I | 主分类号 | C07C69/013(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人 | 薛 琦;朱水平 |
| 主权项 | 1.一种制备如式V所示的辛伐他汀铵盐的合成方法，其特征在于包括如下步骤：惰性气体保护下，在水溶性有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的中间体进行水解反应，再用酸进行酸化，然后与氨气或氨水经铵化反应，即可制得如式V所示的辛伐他汀铵盐；<img file="A2008100371740002C1.GIF" wi="1434" he="594" />其中，R为甲基或乙基。 | ||
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 | ||