发明名称 COMPUESTOS DE TIAZOLIDA SUSTITUIDA CON ALQUILSULFONILO
摘要 Estos compuestos tienen una actividad contra el virus de la hepatitis, composiciones farmacéuticas que los comprenden y uso de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque R1 hasta R6 y R9 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de H, CN, NO2, F, CI, Br, I, OH, -PO(ORa)(ORb)0-1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, alcoxialquilo C2-C6, alcoxialquilamino C2-6, hidroxialquilo C1-6, acilo C1-6, aciloxi C1-6, aroiloxi, arilalcanoiloxi, heteroaroiloxi, heteroarilalcanoiloxi, alquilamino C1-6, cicloalquilsulfonilo C3-8, cicloalquenilsulfonilo C5-8, dialquilamino C2-6, alquilaminoalquilo C2-6, amido, alquilamido C1-6, dialquilamido C2-6, haloalquilo C1-6, perhaloalquilo C1-6, perhaloalcoxi C1-6, SRe, alquiltio C1-6, alquiltioalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilalquilo C1-6, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heteroarilalquilsulfonilo, alquilsulfonamido C1-6, sulfonamidoalquilo C1-6, sulfonamidoarilo, arilo tal como fenilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalcoxi, arilalquilamino, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilamino, heteroariloxi, heteroarilalquenilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, -(CR7R8)0-4-ORa, (CR7R8)0-4-COORb, (CR7R8)0-4-CONRaRb, NH-(CR7R8)0-4-CO-Rc, (CR7R8)0-4O-CO-Rd, y -(CR7R8)0-4-L2-SO2-L1-Rx, cualquiera de los cuales se puede sustituir opcionalmente; dado que al menos uno de R1-R6 o R9 debe ser un -(CR7R8)0-4-L2-S02-L1-Rx; en donde R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo C1-6, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior, y heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales se puede sustituir opcionalmente; o R7 y R8, junto con los átomos a los cuales se encuentran unidos, se pueden unir para formar un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido; en donde desde Ra hasta Re, cada uno en forma independiente entre sí, se selecciona entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, y (CH2)0-2-fenilo; en donde L1 y L2 son en forma independiente una union, O, -N(Ry)-, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes, con la salvedad de que L1 y L2 no son simultáneamente O; en donde Rx y Ry se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, cada uno de los cuales se puede sustituir opcionalmente con 1 o 3 sustituyentes; en donde alquilo, alquenilo, y alquinilo en cada caso tienen de cero a nueve átomos de H reemplazados por F, CI, Br, y/o I o una sal del mismo.
申请公布号 AR068334(A1) 申请公布日期 2009.11.11
申请号 AR2008P103404 申请日期 2008.08.04
申请人 ROMARK LABORATORIES L.C. 发明人 ROSSIGNOL, JEAN FRANCOIS;SEMPLE, J. EDWARD
分类号 (IPC1-7):C07D277/36;C07D277/46;A61P31/12;A61K31/426;A61K31/427;C07D417/14;C07D417/12;C07D277/58;C07D277/56;C07D277/54 主分类号 (IPC1-7):C07D277/36
代理机构 代理人
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