发明名称 COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR ENFERMEDADES Y TRASTORNOS INMUNOLOGICOS E INFLAMATORIOS
摘要 Se describen métodos y composiciones para tratar enfermedades y trastornos inmunologicos e inflamatorios. Los métodos y composiciones particulares comprenden la administracion de un agente que inhibe la actividad de S1P liasa y al menos un agente inmunosupresor y/o antiinflamatorio adicional. Reivindicacion 1: Un método para tratar, manejar o prevenir una enfermedad o trastorno inmunologico o inflamatorio que comprende administrar a un paciente que lo necesite un primer agente activo y un segundo agente activo, en donde el primer agente activo inhibe la actividad de S1P liasa y el segundo agente activo es un fármaco inmunosupresor o antiinflamatorio. Reivindicacion 2: El método de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque el primer agente activo es un compuesto de la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es O o NR3; R1 es OR1A, NHOH, hidrogeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; R2 es OR2A, C(O)OR2A, hidrogeno, halogeno, nitrilo o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; R3 es OR3A, N(R3A)2, NHC(O)R3A, NHSO2R3A o hidrogeno; R4 es OR4A, OC(O)R4A, hidrogeno, halogeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; R5 es N(R5A)2, hidrogeno, hidroxi o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; y cada uno de R1A, R2A, R3A, R4A y R5A es, de modo independiente, hidrogeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos. Reivindicacion 4: El método de acuerdo con la reivindicacion 2, caracterizado porque el compuesto de la formula (1) es de estructura (2) en donde Z es alquilo opcionalmente sustituido; R1 es hidrogeno o alquilo o arilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrogeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido; R3 es OR3A, NHC(O)R3A, NHSO2R3A o hidrogeno; y R3A es, de modo independiente, hidrogeno o alquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, heteroalquilo, heterociclo, alquilheterociclo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos. Reivindicacion 35: El método de acuerdo con la reivindicacion 34, caracterizado porque el fármaco antiinflamatorio es un glucocorticoide o un NSAID.
申请公布号 AR068229(A1) 申请公布日期 2009.11.11
申请号 AR2008P103888 申请日期 2008.09.05
申请人 LEXICON PHARMACEUTICALS INC. 发明人 TAMAS ORAVECZ
分类号 (IPC1-7):A61K31/455;A61K31/440;A61K31/417;A61K31/519;A61K38/13;A61P37/06;A61P29/00 主分类号 (IPC1-7):A61K31/455
代理机构 代理人
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